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Articaine HCL (23964-57-0)

Articaine ou chlorhydrate d'articaïne (Articaine HCL, CAS No.23964-57-0) est un médicament utilisé en anesthésie locale. L'articaïne est un anesthésique local de type amide dentaire. L'articaïne est un anesthésique local à amide à action courte et de courte durée d'action, doté d'un métabolisme rapide dû à la présence d'un groupe ester dans sa structure.


Quelle est la poudre brute anesthésique d'Articaine?

Poudre anesthésique anesthésique en poudre anesthésique Articaine est un anesthésique local amide de courte durée d'action, à action brève avec un métabolisme rapide dû à un groupe ester dans sa structure. Il est efficace avec l'infiltration locale ou le bloc nerveux périphérique en dentisterie, lorsqu'il est administré comme un bloc nerveux spinal, épidural, oculaire ou régional, ou lorsqu'il est injecté par voie intraveineuse pour l'anesthésie régionale. Dans les essais comparatifs, ses effets cliniques n'étaient généralement pas significativement différents de ceux d'autres anesthésiques locaux à action brève comme la lidocaïne, la prilocaïne et la chloroprocaïne, et il n'y a aucune preuve concluante démontrant une neurotoxicité supérieure à la moyenne. L'articaïne s'est avérée appropriée et sûre pour les procédures nécessitant une courte durée d'action dans lesquelles un début d'anesthésie rapide est souhaité, par exemple, les procédures dentaires et l'anesthésie rachidienne ambulatoire, dans des populations normales et dans des populations particulières.




Les utilisations de poudre anesthésique anesthésique anesthésique de poudre d'Articaine:

Patients atteints d'insuffisance hépatique ou rénale
Le métabolisme et l'élimination des substances exogènes en général dépendent de manière significative de la fonction normale du foie et du (des) rein (s). Le métabolisme des anesthésiques locaux produit des métabolites plus solubles dans l'eau et prêts à être excrétés que les composés d'origine. L'articaïne est métabolisée dans le sérum par la cholinestérase plasmatique; Bien que la synthèse de la cholinestérase soit diminuée chez les patients atteints de maladies hépatiques, l'hydrolyse rapide est présumée conservée dans leurs érythrocytes. Soixante-quinze pour cent de l'acide articainique est excrété inchangé; le reste est glucuronidé par les reins avant l'excrétion. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, les deux métabolites peuvent s'accumuler, ce qui en théorie peut provoquer une toxicité systémique anesthésique locale (LAST). La pharmacocinétique de la lidocaïne a été étudiée chez des patients insuffisants rénaux recevant une hémodialyse. Des rapports de cas décrivant d'autres anesthésiques locaux associent LAST à une maladie sous-jacente cardiaque, neurologique, pulmonaire, rénale, hépatique ou métabolique. La Société américaine d'anesthésie régionale et de médecine de la douleur conseille qu'une vigilance accrue soit justifiée chez ces patients, en particulier s'ils sont à l'âge extrême.





Les utilisations d'Articaine poudre anesthésique brute pour les enfants

Pharmacodynamique des anesthésiques locaux chez les enfants sont comparables à ceux chez les adultes; d'autre part, la pharmacocinétique diffère significativement. Des précautions particulières doivent être observées lors de l'utilisation des anesthésiques locaux amides, car une clairance intrinsèque plus faible ou une diminution de la liaison aux protéines sériques peuvent facilement conduire à un risque accru de réactions toxiques chez les patients plus jeunes. La voie d'administration est l'un des principaux déterminants de la sécurité dans l'utilisation des anesthésiques locaux chez les nouveau-nés et les enfants; l'application d'articaine chez les enfants est principalement pour ceux subissant des procédures dentaires pour lesquelles l'anesthésie locale est exigée ou en plus de l'anesthésie générale. L'absorption des anesthésiques locaux de la membrane muqueuse après l'anesthésie topique est augmentée chez les enfants en raison d'un plus grand débit sanguin local et du débit cardiaque que chez les adultes. Dans une étude portant sur 27 enfants âgés de 3 à 12 ans, les auteurs ont conseillé l'utilisation de 2% d'articaïne en dentisterie pédiatrique en raison de la Cmax inférieure et de la demi-vie plus courte. Ils ont montré un temps plus court à la concentration maximale et une clairance accrue par rapport aux enquêtes chez les adultes. Sur la base de leurs résultats, ils ont conclu qu'il n'est pas nécessaire d'abaisser la dose d'articaïne administrée aux adultes en mg / kg pour les enfants. Les agents vasoactifs comme l'épinéphrine sont très efficaces pour réduire l'absorption systémique des anesthésiques locaux, ce qui entraîne une plus longue durée et une Cmax plus basse. Articaïne 4% avec épinéphrine 1: 100 000 s'est également avéré efficace et sûr pour une utilisation en dentisterie pédiatrique. Parmi les patients âgés de 4 à 13 ans, le seul événement indésirable directement lié à l'articaïne était une lésion labiale accidentelle; aucune étude pharmacocinétique n'a été effectuée.


L'engourdissement prolongé semble être l'événement indésirable le plus fréquent après l'articaïne pour une intervention dentaire, survenant principalement chez les enfants de moins de 7 ans. Nonobstant les recommandations des fabricants qui interdisent l'utilisation d'articaïne chez les enfants de moins de 7 ans, 21% des 373 dentistes américains utilisent de façon satisfaisante l'articaïne chez les jeunes enfants âgés de 2 à 3 ans. La littérature disponible sur l'utilisation de l'articaïne chez les enfants montre qu'il est sûr et efficace pour les procédures cliniques chez les enfants de tous âges.




Les utilisations d'Articaine poudre anesthésique pour les personnes âgées

Avec l'âge, la conduction nerveuse périphérique évolue: diminution du nombre et de la densité des fibres nerveuses, dégénérescence des axones par réduction de l'expression et du transport axonal des protéines du cytosquelette, augmentation des potentiels d'action des unités motrices . Les vitesses périphériques de conduction motrice et sensorielle se ralentissent progressivement, et les latences d'apparition des ondes F et des potentiels évoqués somatosensoriels augmentent progressivement avec l'âge. Ces changements physiologiques liés à l'âge et à d'autres changements concernant le système nerveux périphérique ont probablement un effet direct sur la durée clinique des blocs nerveux périphériques et pourraient être la cause d'une neurotoxicité anesthésique locale directe. Tous les anesthésiques locaux sont neurotoxiques d'une manière dépendante de la concentration due à la neuroapoptose, mais l'articaïne a la plus faible puissance apoptotique dans une étude portant sur des anesthésiques locaux de type amide et des anesthésiques locaux de type ester dans un modèle de culture cellulaire neuronale humaine.


En outre, le vieillissement est associé à une perte de capacité de réserve, et les maladies rénales, hépatiques et cardiaques entraînent une réduction de la clairance des anesthésiques locaux, ce qui nécessite une réduction de la dose pour une administration répétée ou continue. L'ampleur de la réduction de tous les anesthésiques locaux devrait être liée à l'influence attendue de la modification pharmacodynamique ou pharmacocinétique. Chez les volontaires jeunes et en bonne santé, il a été démontré que le métabolisme de l'articaïne est indépendant de l'âge.




Les utilisations d'Articaine poudre anesthésique brute pour Obstétrique

La gestion de la douleur chez la parturiente nécessite une connaissance de la physiologie maternelle et fœtale; le défi consiste à fournir une analgésie rapide et à minimiser les perturbations physiologiques. L'anesthésie péridurale avec une variété d'anesthésiques locaux est de loin la technique la plus utilisée à cet effet. L'articaïne est rarement utilisée pour cette indication. Deux chercheurs russes ont affirmé qu'une anesthésie épidurale utilisant une dose unique d'1% d'articaïne (Ultracaïne) de 1,0 à 1,2 mg / kg chez plus de 1000 parturientes saines et à haut risque s'est avérée très efficace et sûre pour la mère et n'a exercé aucun effet dépressif. le nouveau-né. Deux groupes allemands ont comparé l'articaine (carticaine 1,5%) à la bupivacaïne pour l'anesthésie épidurale en césarienne (n = 25 et n = 15). Le début, la qualité de l'analgésie, la stabilité hémodynamique et les scores d'Apgar du nouveau-né étaient bons. Une étude pharmacocinétique a montré une concentration plasmatique de l'articaïne de 0,48 μg / mL à l'accouchement, prouvant son métabolisme rapide. Le rapport du médicament non métabolisé à celui du métabolite trouvé dans le sérum maternel à ce moment était de 0,75. Le rapport de concentration de sérum artériel veineux-maternel ombilical était de 0,32. Cette dernière est égale à l'enquête précoce après le transfert placentaire de la cartaîque où la concentration plasmatique moyenne de neuf nouveau-nés de la cardamine néonatale a été trouvée à 32% (± 7%) de l'anesthésie maternelle après épidurale. Les autres anesthésiques locaux mentionnés dans la littérature sont la lidocaïne (0,52-0,58), la mépivacaïne (0,64) et la bupivacaïne (0,23-0,26).


Un aspect particulier qui devrait être pris en compte lorsque l'articaïne est utilisée pendant la grossesse est son métabolisme par les cholinestérases plasmatiques et les taux d'hydrolyse réduits chez les nouveau-nés et les nourrissons jusqu'à 6 mois. On a constaté que l'activité de la cholinestérase plasmatique ou une meilleure activité de la butyrylcholinestérase (BChE) des nourrissons sains et normaux était réduite de 50% par rapport aux adultes normaux. Cette réduction ne semble pas d'importance clinique18. Elle peut avoir une importance clinique si le nouveau-né (et / ou la mère) possède une ou plusieurs des 58 mutations connues possibles du gène de la butyrylcholinestérase (BCHE). BChE sert d'acide articaïnique primaire d'articaine hydrolase; la réduction ou l'inactivité de la BChE peut contribuer à une toxicité accrue après l'utilisation de l'articaïne. Cependant, l'articaïne a un deuxième métabolisme important qui empêche l'augmentation des concentrations plasmatiques similaires à la toxicité de la cocaïne chez les personnes présentant des mutations dans le gène BCHE qui réduisent l'activité de la BChE.



L'effet de poudre brute anesthésique d'Articaine:

Articaine bloque la conduction nerveuse en se liant de manière réversible à la sous-unité α des canaux sodiques voltage-dépendants dans la cavité interne du nerf, semblable à d'autres anesthésiques locaux. La liaison de l'articaïne au canal sodique réduit l'afflux de sodium, de sorte que le potentiel seuil n'est pas atteint et que la conduction des impulsions s'arrête. L'action de blocage de l'articaïne sur le canal sodique est dépendante de l'état: elle a l'affinité la plus élevée pour l'état ouvert, une affinité intermédiaire pour l'état inactivé et l'affinité la plus faible pour l'état de repos.


Le degré de blocage neuronal est affecté par le diamètre du nerf. Les fibres de plus grand diamètre (toucher / pression / moteur) nécessitent des concentrations plus élevées d'anesthésique local par rapport aux petites fibres myélinisées (afférentes à la douleur). L'articaïne est soluble dans les lipides, fortement liée aux protéines (94%) et présente une constante de dissociation (pKa) de 7,8. L'articaïne est une anesthésique local de courte durée d'action et à action brève, à action rapide.


Puissance relative

Attribuer la puissance anesthésique locale est une tentative de définir la sensibilité des nerfs à différents anesthésiques locaux et d'estimer les besoins anesthésiques pendant l'anesthésie régionale. La puissance des anesthésiques locaux augmente parallèlement à l'augmentation de la solubilité des lipides. La capacité de liaison des anesthésiques locaux à la membrane phospholipidique en raison des caractéristiques physico-chimiques et de l'interaction in vivo s'est également révélée être directement en parallèle avec la puissance. En pratique clinique, d'autres facteurs affectent la puissance d'un anesthésique local, notamment:


balance d'ions hydrogène
taille de la fibre, type et myélinisation
propriétés vasodilatatrices / vasoconstrictrices (affecte le taux d'absorption vasculaire)
fréquence de stimulation nerveuse
pH ambiant (pH plus faible entraînant une plus grande ionisation et une réduction de l'efficacité)
concentrations d'électrolytes (l'hypokaliémie et l'hypercalcémie antagonisent le blocage)


Pour évaluer la puissance de différents anesthésiques locaux, on a étudié la dose, les blocs nerveux à dose unique sont étudiés pour déterminer la dose efficace médiane ou la dose minimale analgésique locale. La puissance analgésique relative pour l'articaïne, basée sur des investigations précoces et spécifiée de sa concentration anesthésique équivalente, souvent comparée à la lidocaïne, est intermédiaire.




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