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Dapoxetine HCL (129938-20-1)

Dapoxetine Dapoxetine Hydrochloride (HCL Dapoxetine, no CAS No.129938-20-1) est un médicament commercialisé comme Priligy et Westoxetin, parmi les autres marques et est le premier composé développé spécialement pour le traitement de l’éjaculation prématurée chez les hommes (PE) 18-64 ans vieux.


Ce qui est Dapoxetine ?

Dapoxetine, commercialisé comme Priligy et Westoxetin, parmi les autres marques et est le premier composé développé spécialement pour le traitement de l’éjaculation prématurée chez les hommes âgés de 18 à 64 ans (PE). Dapoxetine travaille en inhibant le transporteur de la sérotonine, en augmentant l’action de la sérotonine dans la fente synaptique post et en favorisant en conséquence retard de l’éjaculation. En tant que membre de la famille d’inhibiteur (ISRS) du recaptage de la sérotonine, dapoxetine a été initialement créé comme un antidépresseur. Cependant, contrairement à d’autres ISRS, dapoxetine est absorbée et éliminée rapidement dans le corps. Sa propriété action rapide le rend approprié pour le traitement de la PE, mais pas comme un antidépresseur.



Les usages de Dapoxetine

L’éjaculation précoce
Randomisée, en double aveugle, contrôlé contre placebo des essais ont confirmé l’efficacité de dapoxetine pour le traitement de la PE. Différents dosages a des répercussions différentes sur les différents types de PE. Dapoxetine 60 mg améliore de manière significative le temps de latence moyenne éjaculation intravaginale (IELT) comparé à celle de dapoxetine 30 mg chez les hommes avec PE permanente, mais il n’y a pas de différence chez les hommes ayant acquis PE. Dapoxetine, donnés 1 à 3 heures avant l’épisode sexuel, prolonge IELT et augmente le sentiment de contrôle et de la satisfaction sexuelle chez les hommes de 18 à 64 ans avec PE. PE étant associée à la détresse personnelle et de la difficulté de l’interaction, dapoxetine fournit une aide pour hommes avec PE pour surmonter cette condition. Avec aucun médicament approuvé spécifiquement pour le traitement pour PE aux États-Unis et d’autres pays, autres ISRS comme la fluoxétine, paroxétine, sertraline, fluvoxamine et citalopram ont été utilisé hors AMM pour traiter des PE. Méta-analyse de Waldinger montre que l’utilisation de ces antidépresseurs classiques augmente IELT deux à neuf fois au-dessus de référence, comparée à trois à huit fois lorsque dapoxetine est utilisé. Toutefois, ces ISRS peuvent devoir être pris quotidiennement afin d’atteindre une efficacité significative, et leur demi-vie relativement longue augmente le risque d’accumulation du médicament et une augmentation correspondante des effets indésirables tels que de la baisse de la libido. Dapoxetine, en revanche, est généralement classé comme un ISRS à action rapide. Il est absorbé plus rapidement et surtout éliminé de l’organisme en quelques heures. Ces propriétés pharmacocinétiques sont plus favorables, en ce qu’ils pourraient réduire l’accumulation de drogue dans le corps, l’accoutumance et les effets secondaires.



L’effet de Dapoxetine

Interactions
Avec les inhibiteurs de la phosphodiestérase (inhibiteurs de la PDE5)
Beaucoup d’hommes qui ont PE aussi souffre de dysfonction érectile (ED). Traitement pour ces patients devrait envisager l’interaction de médicaments entre dapoxetine et inhibiteurs de la PDE5 comme le tadalafil (Cialis) ou du sildénafil (Viagra). Dans l’étude de Dresser (2006), la concentration plasmatique de 24 sujets a été obtenue. La moitié de la piscine de l’échantillon ont été traitée avec dapoxetine 60 mg + tadalafil 20 mg ; l’autre moitié ont été traitée avec dapoxetine 60 mg + sildenafil 100 mg. Ces échantillons de plasma ont été ensuite analysées à l’aide de la spectrométrie de masse en tandem par chromatographie liquide. Les résultats ont montré que dapoxetine ne modifie pas la pharmacocinétique du tadalafil ou du sildénafil.


Avec de l’éthanol
L’éthanol n’affecte pas la pharmacocinétique de la dapoxetine en prenant simultanément.

Mécanisme d’action
Le mécanisme à travers lequel dapoxetine affecte l’éjaculation précoce est encore incertain. Toutefois, il est présumé que dapoxetine agit en inhibant le transporteur de la sérotonine et l’action de la sérotonine par la suite croissante au pré et récepteurs post-synaptiques éjaculation humaine est régie par divers secteurs dans le système nerveux central (CNS). La voie éjaculatoire provient du réflexe spinal au niveau thoraco-lombaire et lombo-sacrée de moelle épinière activé par des stimuli de génital masculin. Ces signaux est retransmis vers le tronc cérébral, qui ensuite est influencé par un certain nombre de noyaux dans le cerveau comme médial nulcei préoptique et paraventriculaire. Étude de Clément réalisée sur des rats mâles anesthésiés ont montré que l’administration aiguë de dapoxetine inhibe le réflexe éjaculatoire expulsion au niveau supraspinal en modulant l’activité des neurones du noyau (LPGi) paragigantocellulaire latéral. Ces effets provoquent une augmentation en temps de latence pudendale motoneurone décharge réflexe (PMRD). Toutefois, on ignore si la dapoxetine agit directement sur LPGi ou sur la voie descendante dans laquelle LPGi situé.


Pharmacocinétique
Absorption
Dapoxetine est une poudre blanche insoluble dans l’eau. Prise 1 à 3 heures avant l’activité sexuelle, il est rapidement absorbé dans le corps. Sa concentration plasmatique maximale (Cmax) est atteinte de 1 à 2 heures après administration par voie orale. La Cmax et l’ASC (aire sous le plasma vs temps courbe) sont dose-dépendants. La Cmax et Tm (temps nécessaire pour obtenir la concentration plasmatique maximale) après des doses uniques de dapoxetine 30 mg et 60 mg sont 297 et 498 ng/mL à 1,01 et 1,27 heures respectivement. Un repas riche en graisses réduit la Cmax légèrement, mais c’est insignifiant. En fait, aliments ne modifie pas dapoxetine pharmacocinétique. Dapoxetine peut être pris avec ou sans nourriture.


Distribution
Dapoxetine est absorbée et distribuée rapidement dans le corps. Plus de 99 % de dapoxetine est lié à la protéine de plasma. Le volume moyen état stationnaire est l 162. Sa demi-vie initiale est de 1,31 heures (dose de 30 mg) et 1,42 h (dose de 60 mg), et sa demi-vie terminale est de 18,7 heures (dose de 30 mg) et 21,9 heures (dose de 60 mg).


Métabolisme
Dapoxetine est métabolise beaucoup dans le foie et les reins par plusieurs enzymes telles que CYP2D6 et CYP3A4 flavin monooxygénase 1 (FMO1). Le produit principal à la fin de la voie métabolique circule dapoxetine N-oxyde, qui est un ISRS faible et contribue sans effet clinique. Les autres produits présentés moins de 3 % dans le plasma sont desmethyldapoxetine et didesmethydapoxetine. Desmethyldapoxetine est environ aussi puissante de dapoxetine.


Excrétion
Les métabolites de dapoxetine sont éliminés rapidement dans l’urine avec une demi-vie terminale de 18,7 et 21,9 heures pour une dose unique de 30 mg et 60 mg respectivement.




L’effet secondaire de Dapoxetine

Les effets les plus fréquents lors de la prise de dapoxetine sont nausées, vertiges, bouche sèche, maux de tête, la diarrhée et l’insomnie. Abandon dû à des effets indésirables est reliée à la dose. Selon McMahon dans une étude récente en Asie, le taux d’abandon est de 0,3 %, 1,7 % et 5,3 % de 1067 sujets étudiés dans le groupe placebo, dapoxetine 30 mg et dapoxetine 60 mg respectivement. Contrairement à d’autres ISRS, utilisés pour traiter la dépression, qui ont été associés à une incidence élevée de la dysfonction sexuelle, dapoxetine est associée à des taux faibles de la dysfonction sexuelle. Considérée comme nécessaire, dapoxetine a des effets indésirables très doux d’une diminution de la libido (<1%) and="" ed=""><>





L’innocuité et la tolérabilité de Dapoxetine

Innocuité cardiovasculaire
Le profil d’innocuité cardiovasculaire de dapoxetine a été largement étudié au cours du développement de médicaments. Essais de phase I ont montré que dapoxetine avait des effets électrocardiographiques significatifs ni cliniques ni retarder les effets de la repolarisation avec dosage jusqu'à quatre fois supérieure au maximum recommandé de dosage qui est de 60 mg. études de Phase III chez les hommes avec du PE ont montré une sécurité et bien tolèrent Voir le profil avec la dose de 30 et 60 mg de dapoxetine. Il n’y a aucun cardiovasculaires indésirables ont été trouvés.


Neurocognitive sécurité
Études des ISRS chez les patients souffrant de troubles psychiatriques majeurs prouvent que les ISRS sont potentiellement associées à certains effets indésirables neurocognitive comme l’anxiété, akathisie, hypomanie, changements d’humeur, ou suicidaires pensaient. Cependant, il n’y a aucune étude sur les effets des ISRS chez les hommes avec PE. Étude de McMahon en 2012 a montré que dapoxetine n’a aucun effet sur l’humeur et n’est pas associée à l’anxiété ou des tendances suicidaires.


Syndrome de sevrage
L’incidence des antidépresseur abandon syndrome symptômes chez les hommes utilisant dapoxetine pour traiter l’éjaculation prématurée a été décrit par les commentateurs comme faible ou pas différente de l’incidence de ces symptômes chez les hommes retirés du traitement placebo. Le manque de stimulation sérotoninergique chronique avec dapoxetine sur-demande minimise l’action de potentialisation de la sérotonine au synaptique cleft, réduisant ainsi le risque de DESS.





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