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Dapoxetine HCL (129938-20-1)

Dapoxetine ou Dapoxetine Hydrochloride (Dapoxetine HCL, CAS No.129938-20-1) est un médicament commercialisé comme Priligy et Westoxetin, parmi et d'autres marques, est le premier composé développé spécialement pour le traitement de l'éjaculation prématurée (PE) chez les hommes 18- 64 ans.


Qu'est-ce que Dapoxetine?

Dapoxetine, commercialisé sous le nom de Priligy et Westoxetin, entre autres marques, est le premier composé développé spécialement pour le traitement de l'éjaculation précoce (PE) chez les hommes âgés de 18 à 64 ans. La dapoxétine agit en inhibant le transporteur de la sérotonine, en augmentant l'action de la sérotonine au niveau de la fente post-synaptique et, par conséquent, en favorisant le retard éjaculatoire. En tant que membre de la famille des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS), la dapoxétine a été initialement créée comme antidépresseur. Cependant, contrairement à d'autres ISRS, la dapoxétine est absorbée et éliminée rapidement dans le corps. Sa propriété d'action rapide le rend approprié pour le traitement de PE mais pas comme antidépresseur.



Les usages de la Dapoxetine

Éjaculation prématurée
Des essais randomisés, en double aveugle et contrôlés contre placebo ont confirmé l'efficacité de la dapoxétine pour le traitement de l'EP. Un dosage différent a des impacts différents sur différents types d'EP. Dapoxetine 60 mg améliore significativement le temps moyen de latence de l'éjaculation intravaginale (IELT) comparé à celui de la dapoxetine 30 mg chez les hommes avec PE à vie, mais il n'y a pas de différence chez les hommes avec PE acquis. Dapoxetine, administré 1-3 heures avant l'épisode sexuel, prolonge IELT et augmente le sentiment de contrôle et la satisfaction sexuelle chez les hommes de 18 à 64 ans atteints d'EP. Puisque l'EP est associée à la détresse personnelle et à la difficulté d'interrelation, la dapoxétine aide les hommes atteints d'EP à surmonter cette condition. En l'absence de médicament spécifiquement approuvé pour le traitement de l'EP aux États-Unis et dans d'autres pays, d'autres ISRS comme la fluoxétine, la paroxétine, la sertraline, la fluvoxamine et le citalopram ont été utilisés hors AMM pour traiter l'EP. La méta-analyse de Waldinger montre que l'utilisation de ces antidépresseurs conventionnels augmente IELT deux à neuf fois au-dessus de la ligne de base, comparé à trois à huit fois lorsque la dapoxetine est utilisée. Cependant, ces ISRS peuvent devoir être pris quotidiennement afin d'atteindre l'efficacité significative, et leurs demi-vies comparativement plus longues augmentent le risque d'accumulation de médicament et une augmentation correspondante d'effets défavorables tels que la libido réduite. Dapoxetine, d'autre part, est généralement classé comme un ISRS à action rapide. Il est plus rapidement absorbé et généralement éliminé du corps en quelques heures. Ces pharmacocinétiques sont plus favorables en ce sens qu'elles peuvent minimiser l'accumulation de médicament dans le corps, l'accoutumance et les effets secondaires.



L'effet de Dapoxetine

Interactions
Avec des inhibiteurs de la phosphodiestérase (inhibiteurs de la PDE5)
Beaucoup d'hommes qui ont PE souffrent également de dysfonction érectile (ED). Le traitement de ces patients doit tenir compte de l'interaction médicamenteuse entre la dapoxétine et les inhibiteurs de la PDE5 tels que le tadalafil (Cialis) ou le sildénafil (Viagra). Dans l'étude de Dresser (2006), la concentration plasmatique de 24 sujets a été obtenue. La moitié de l'échantillon a été traitée avec 60 mg de dapoxétine + 20 mg de tadalafil; l'autre moitié a été traitée avec 60 mg de dapoxétine + 100 mg de sildénafil. Ces échantillons de plasma ont ensuite été analysés en utilisant la chromatographie liquide et la spectrométrie de masse en tandem. Les résultats ont montré que la dapoxétine n'altère pas la pharmacocinétique du tadalafil ou du sildénafil.


Avec de l'éthanol
L'éthanol n'affecte pas la pharmacocinétique de la dapoxétine lors de la prise concomitante.

Mécanisme d'actions
Le mécanisme par lequel la dapoxétine affecte l'éjaculation prématurée n'est toujours pas clair. Cependant, il est présumé que la dapoxétine agit en inhibant le transporteur de la sérotonine et en augmentant ensuite l'action de la sérotonine aux récepteurs pré et postsynaptiques. L'éjaculation humaine est régulée par diverses régions du système nerveux central (SNC). La voie éjaculatoire provient du réflexe spinal au niveau thoraco-lombaire et lombo-sacré de la moelle épinière activé par les stimuli de l'appareil génital masculin. Ces signaux sont relayés vers le tronc cérébral, qui est ensuite influencé par un certain nombre de noyaux dans le cerveau tels que les nuls préoptiques médiaux et paraventriculaires. L'étude de Clément réalisée sur des rats mâles anesthésiés a montré que l'administration aiguë de dapoxétine inhibe le réflexe d'expulsion éjaculatoire au niveau supraspinal en modulant l'activité des neurones latéraux du noyau paragigantocellulaire (LPGi). Ces effets provoquent une augmentation de la latence réflexe de la motoneurone pudendale (PMRD). Cependant, on ne sait pas si la dapoxétine agit directement sur LPGi ou sur la voie descendante dans laquelle se trouve LPGi.


Pharmacocinétique
Absorption
La dapoxétine est une substance en poudre blanche et insoluble dans l'eau. Pris 1-3 heures avant l'activité sexuelle, il est rapidement absorbé dans le corps. Sa concentration plasmatique maximale (Cmax) est atteinte 1 à 2 heures après l'administration orale. La Cmax et l'AUC (aire sous la courbe plasma vs. temps) dépendent de la dose. La Cmax et la Tm (temps nécessaire pour obtenir la concentration plasmatique maximale) après des doses uniques de 30 mg et de 60 mg de dapoxétine sont respectivement de 297 et 498 ng / mL à 1,01 et 1,27 heure. Un repas riche en graisses réduit légèrement la Cmax, mais il est insignifiant. En fait, la nourriture ne modifie pas la pharmacocinétique de la dapoxétine. Dapoxetine peut être pris avec ou sans nourriture.


Distribution
La dapoxétine est absorbée et distribuée rapidement dans le corps. Plus de 99% de la dapoxetine est liée à la protéine plasmatique. Le volume moyen à l'état d'équilibre est de 162 L. Sa demi-vie initiale est de 1,31 heure (30 mg) et de 1,42 heure (60 mg) et sa demi-vie terminale est de 18,7 heures (30 mg) et de 21,9 heures (60 mg). dose).


Métabolisme
La dapoxétine est largement métabolisée dans le foie et les reins par de multiples enzymes comme le CYP2D6, le CYP3A4 et la flavine monooxygénase 1 (FMO1). Le principal produit à la fin de la voie métabolique est le N-oxyde circulant de la dapoxétine, qui est un ISRS faible et ne contribue à aucun effet clinique. Les autres produits présentés moins de 3% dans le plasma sont desméthyldapoxetine et didesmethydapoxetine. La desméthyldapoxétine est approximativement équivalente à la dapoxétine.


Excrétion
Les métabolites de la dapoxétine sont éliminés rapidement dans l'urine avec une demi-vie terminale de 18,7 et 21,9 heures pour une dose unique de 30 mg et 60 mg respectivement.




L'effet secondaire de Dapoxetine

Les effets les plus fréquents lors de la prise de dapoxétine sont les nausées, les vertiges, la sécheresse de la bouche, les maux de tête, la diarrhée et l'insomnie. L'arrêt du traitement en raison d'effets indésirables est lié à la dose. Selon McMahon dans une étude récente en Asie, le taux d'abandon est de 0,3%, 1,7% et 5,3% des 1067 sujets étudiés avec un placebo, 30 mg de dapoxétine et 60 mg de dapoxétine. Contrairement à d'autres ISRS utilisés pour traiter la dépression, qui ont été associés à une fréquence élevée de dysfonctions sexuelles, la dapoxétine est associée à de faibles taux de dysfonction sexuelle. Pris au besoin, la dapoxétine a des effets indésirables très légers de diminution de la libido (<1%) et="" de="" dysfonction="" érectile=""><>





La sécurité et la tolérabilité de la Dapoxetine

Sécurité cardiovasculaire
Le profil d'innocuité cardiovasculaire de la dapoxétine a été étudié de manière approfondie au cours du développement du médicament. Les essais de phase I ont montré que la dapoxétine n'avait pas d'effets électrocardiographiques cliniquement significatifs ni d'effets retardés de la repolarisation, avec des doses jusqu'à quatre fois supérieures à la dose maximale recommandée qui est de 60 mg. Des études de phase III chez des hommes atteints de PE ont montré un profil d'innocuité et de tolérance de la dapoxétine avec des posologies de 30 et 60 mg. Il n'y a pas d'effets indésirables cardiovasculaires ont été trouvés.


Sécurité neurocognitive
Des études sur les ISRS chez des patients atteints de troubles psychiatriques majeurs prouvent que les ISRS sont potentiellement associés à certains effets indésirables neurocognitifs tels que l'anxiété, l'akathisie, l'hypomanie, les changements d'humeur ou la pensée suicidaire. Cependant, il n'y a pas d'étude sur les effets des ISRS chez les hommes atteints d'EP. L'étude de McMahon en 2012 a montré que la dapoxétine n'a aucun effet sur l'humeur et n'est pas associée à l'anxiété ou à la suicidabilité.


Syndrome de sevrage
L'incidence des symptômes du syndrome de sevrage des antidépresseurs chez les hommes utilisant la dapoxétine pour traiter l'éjaculation précoce a été décrite par les auteurs comme étant faible ou non différente de l'incidence de tels symptômes chez les hommes retirés du traitement placebo. L'absence de stimulation sérotoninergique chronique avec la dapoxétine à la demande minimise l'action potentialisatrice de la sérotonine à la fente synaptique, diminuant ainsi le risque de DESS.





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