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Finastéride (98319-26-7)

Finastéride (98319-26-7)

Le finastéride est une poudre cristalline blanche, utilisée pour le traitement de la calvitie masculine, vendue sous les noms de marque Proscar et Propecia entre autres. empêche la conversion de la testostérone en dihydrotestostérone (DHT) dans le corps.SZOB fournir la poudre de haute pureté Finasteride et la politique de réexpédition libre. La qualité est absolument garantie, la qualité est notre culture


1. Qu'est-ce que la poudre brute Finasteride ?  

Finastéride vendu sous les noms de marque Proscar et Propecia entre autres, empêche la conversion de la testostérone en dihydrotestostérone (DHT) dans le corps. La DHT est impliquée dans le développement de l'hypertrophie bénigne de la prostate (HBP).


Le finastéride est le 4-azaandrost-1-ène-17-carboxamide, N- (1,1-diméthyléthyl) -3-oxo -, (5a, 17ß) -. La formule empirique du finastéride est C23H36N2O2 et son poids moléculaire est de 372,55. Le finastéride est une poudre cristalline blanche ayant un point de fusion proche de 250 ° C. Il est facilement soluble dans le chloroforme et dans les solvants à faible teneur en alcool, mais il est pratiquement insoluble dans l'eau.


Le finastéride (Propecia) est utilisé pour le traitement de la perte de cheveux chez les hommes. Finasteride (Proscar) est utilisé pour traiter les symptômes de l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) chez les hommes ayant une hypertrophie de la prostate.Ce médicament est destiné aux hommes seulement.

 



 

2. Comment fonctionne la poudre de Finasteride ?

Perte de cheveux chez les hommes se produit parce que les follicules pileux sont sensibles à un processus appelé miniaturisation androgénique. Les follicules pileux rétrécissent et finalement arrêter de produire des cheveux en raison de la conversion de la testostérone ordinaire à une forme de testostérone appelée DHT. Les follicules pileux du cuir chevelu de certains hommes réagissent aux niveaux croissants de DHT en rétrécissant et en produisant des cheveux plus fins, jusqu'à parfois arrêter complètement la production de cheveux. Il affecte jusqu'à 70% des hommes au cours de leur vie.


Le finastéride est un inhibiteur de la 5α-réductase, en particulier les isoenzymes de type II et III.En inhibant la 5α-réductase, le finastéride empêche la conversion de la testostérone en dihydrotestostérone (DHT) par les isoenzymes de type II et III, entraînant une diminution des taux sériques de DHT. 65-70% et dans les niveaux de DHT de la prostate jusqu'à 85-90%, où l'expression de l'isoenzyme de type II prédomine.


Contrairement aux inhibiteurs triple des trois isoenzymes de la 5α-réductase comme le dutastéride qui peuvent réduire de plus de 99% les taux de DHT dans tout le corps, le finastéride ne supprime pas complètement la production de DHT car il manque d'effets inhibiteurs significatifs sur l'isoenzyme 5α-réductase. avec 100 fois moins d'affinité pour I par rapport à II.


En bloquant la production de DHT, le finastéride réduit l'activité androgénique dans le cuir chevelu. Dans la prostate, l'inhibition de la 5α-réductase réduit le volume de la prostate, ce qui améliore l'HBP et réduit le risque de cancer de la prostate. Inhibition de la 5α-réductase réduit également le poids de l'épididyme, et diminue la motilité et la morphologie normale des spermatozoïdes dans l'épididyme.


Les neurostéroïdes comme le 3α-androstanediol et l'allopregnanolone activent le récepteur GABAA; Parce que le finastéride empêche la formation de neurostéroïdes, il peut contribuer à une réduction de l'activité de GABAA (voir également inhibiteur de la neurostéroïdogenèse).


La réduction de l'activation du récepteur GABAA par ces neurostéroïdes a été impliquée dans la dépression, l'anxiété et la dysfonction sexuelle.


En plus d'inhiber la 5α-réductase, le finastéride inhibe la 5β-réductase (AKR1D1) de manière compétitive, bien que son affinité pour l'enzyme soit sensiblement moindre que pour la 5α-réductase (un ordre de grandeur inférieur à la 5α-réductase de type I) et est donc peu susceptible d'avoir une signification clinique.


Le finastéride réduit le volume de la prostate de 20 à 30% chez les hommes atteints d'hyperplasie bénigne de la prostate.

 





3. Comment utiliser la poudre de Finasteride?


Élargissement de la prostate

Les médecins utilisent parfois le finastéride pour le traitement de l'HBP, connu officieusement comme une hypertrophie de la prostate. Le finastéride peut améliorer les symptômes associés à l'HBP tels que la difficulté à uriner, le fait de se lever pendant la nuit pour uriner, l'hésitation au début de la miction et la diminution du débit urinaire. Il procure moins de soulagement symptomatique que les alpha-1 bloquants tels que la tamsulosine et le soulagement symptomatique est plus lent (six mois ou plus de traitement avec le finastéride peuvent être nécessaires pour déterminer les résultats thérapeutiques du traitement). Les avantages symptomatiques sont principalement observés chez ceux ayant un volume prostatique> 40 cm3. Dans les études à long terme, le finastéride, mais pas les inhibiteurs alpha-1, réduit le risque de rétention urinaire aiguë (-57% à 4 ans) et le besoin de chirurgie (-54% à 4 ans). Si le médicament est arrêté, tous les avantages thérapeutiques s'inversent dans environ 6-8 mois.


Perte de cheveux

Le finastéride est parfois utilisé pour traiter la perte de cheveux modèle (alopécie androgénétique) chez les hommes seulement. Le traitement ralentit la perte de cheveux et améliore la perte de cheveux d'environ 30% après six mois de traitement, l'efficacité ne persistant généralement que tant que le médicament est pris, bien que la perte de cheveux soit ralentie indéfiniment après le sevrage. Le finastéride a également été testé pour la perte de cheveux modèle chez les femmes; les résultats n'étaient pas meilleurs que le placebo.


Croissance excessive des cheveux

Le finastéride s'est avéré efficace dans le traitement de l'hirsutisme (croissance excessive des poils du visage et / ou du corps) chez les femmes. Dans une étude portant sur 89 femmes atteintes d'hyperandrogénie due à un syndrome adrénarche persistant, le finastéride a entraîné une réduction de 93% de l'hirsutisme facial et une réduction de 73% de l'hirsutisme corporel après 2 ans de traitement. D'autres études utilisant le finastéride pour l'hirsutisme ont également montré .


Femmes transgenres

Le finastéride est parfois utilisé dans le traitement hormonal substitutif pour les femmes transgenres en raison de ses propriétés anti-androgènes, en combinaison avec une forme d'œstrogène. En outre, la prudence est de mise lors de la prescription de finastéride aux femmes transgenres, car le finastéride peut être associé à des effets secondaires tels que la dépression, l'anxiété et les comportements suicidaires. idéation, des symptômes qui sont particulièrement répandus dans la population transgenre et dans d'autres à haut risque déjà.

 

Lisez la notice d'information du patient fournie par votre pharmacien avant de commencer à prendre du finastéride et chaque fois que vous recevez une recharge. Si vous avez des questions concernant les informations, consultez votre médecin ou votre pharmacien.


Prenez ce médicament par voie orale, avec ou sans nourriture, habituellement une fois par jour, ou selon les directives de votre médecin.


Si le comprimé est écrasé ou cassé, il ne doit pas être manipulé par une femme enceinte ou par une femme susceptible de devenir enceinte (voir également la section Précautions).


Utilisez ce médicament régulièrement afin d'en tirer le meilleur parti. N'oubliez pas de l'utiliser à la même heure chaque jour. N'arrêtez pas de prendre ce médicament sans consulter votre médecin.

Il peut prendre 6-12 mois pour remarquer un avantage.


Informez votre docteur si votre état persiste ou s'aggrave.




 

4. Dosage de poudre brute de Finasteride


Dose habituelle chez l'adulte pour l'hyperplasie bénigne de la prostate:

5 mg par voie orale une fois par jour

Commentaires:

-Le dosage est le même en monothérapie et en association.

 

Dose habituelle chez l'adulte pour l'alopécie androgénétique:


1 mg par voie orale une fois par jour

Pour le traitement de la perte de cheveux chez les hommes (alopécie androgénétique) chez les hommes seulement. (L'innocuité et l'efficacité ont été démontrées chez les hommes âgés de 18 à 41 ans présentant une perte de cheveux légère à modérée du vertex et de la région antérieure du cuir chevelu):


Commentaires:

-L'utilisation quotidienne pendant 3 mois ou plus est nécessaire avant que le bénéfice soit observé. L'utilisation continue est recommandée pour maintenir le bénéfice.

-Le retrait du traitement conduit à l'inversion de l'effet dans les 12 mois.

Utilisation: Pour le traitement de la perte de cheveux chez les hommes (alopécie androgénétique) chez les hommes seulement. (L'innocuité et l'efficacité ont été démontrées chez les hommes âgés de 18 à 41 ans présentant une perte de cheveux légère à modérée du vertex et de la région antérieure du cuir chevelu).




 

5. Avertissement de poudre brute Finasteride

D'autres médicaments peuvent interagir avec le finastéride, y compris les médicaments sur ordonnance et en vente libre, les vitamines et les produits à base de plantes. Dites à chacun de vos fournisseurs de soins de santé de tous les médicaments que vous utilisez maintenant et des médicaments que vous commencez ou arrêtez d'utiliser.


Les comprimés de Finasteride USP sont contre-indiqués dans les cas suivants:

• Hypersensibilité à l'un des composants de ce médicament.

• Grossesse. L'utilisation du finastéride est contre-indiquée chez les femmes lorsqu'elles sont ou pourraient être enceintes. En raison de la capacité des inhibiteurs de la 5α-réductase de type II à inhiber la conversion de la testostérone en 5α-dihydrotestostérone (DHT), le finastéride peut provoquer des anomalies des organes génitaux externes du fœtus masculin d'une femme enceinte recevant le finastéride. Si ce médicament est utilisé pendant la grossesse, ou si une grossesse survient pendant la prise de ce médicament, la femme enceinte doit être informée du risque potentiel pour le fœtus mâle.


[Voir également Mises en garde et précautions, Utilisation dans des populations spécifiques, Fourniture / Stockage et Manipulation et Information sur le Patient Counseling Chez les rats femelles, de faibles doses de Finasteride administrées pendant la grossesse ont produit des anomalies des organes génitaux externes chez les descendants mâles .


Les femmes ne doivent pas prendre en charge les comprimés de Finastéride écrasés ou brisés USP lorsqu'elles sont enceintes ou susceptibles d'être enceintes en raison de la possibilité d'absorption du finastéride et du risque potentiel subséquent pour un fœtus de sexe masculin. Les comprimés de finastéride USP sont enrobés et préviendront le contact avec l'ingrédient actif pendant la manipulation normale, pourvu que les comprimés n'aient pas été brisés ou écrasés




Avant d'instaurer un traitement par Finasteride en comprimés USP, il faut envisager d'autres affections urologiques pouvant provoquer des symptômes similaires. De plus, le cancer de la prostate et l'HBP peuvent coexister.


Les patients présentant un volume urinaire résiduel élevé et / ou un débit urinaire sévèrement diminué doivent être étroitement surveillés pour détecter une uropathie obstructive. Ces patients peuvent ne pas être candidats au traitement au finastéride.


Le traitement par Finasteride comprimés USP pendant 24 semaines pour évaluer les paramètres du sperme chez des volontaires sains mâles n'a révélé aucun effet cliniquement significatif sur la concentration, la mobilité, la morphologie ou le pH du sperme. Une diminution médiane de 0,6 ml (22,1%) du volume de l'éjaculat avec une réduction concomitante du nombre total de spermatozoïdes par éjaculat a été observée.


Ces paramètres sont restés dans les limites de la normale et étaient réversibles à l'arrêt du traitement avec un délai moyen de retour à la ligne de base de 84 semaines.




 

6. Quels sont les effets secondaires possibles de la poudre de Finasteride?

Une revue Cochrane 2010 a conclu que les effets secondaires du finastéride sont rares lorsqu'ils sont utilisés pour l'HBP. Comparativement au placebo, les hommes qui prennent du finastéride présentent un risque accru d'impuissance, de dysfonction érectile, de diminution de la libido et de trouble de l'éjaculation pendant la première année de traitement. Dans cette revue, les taux de ces effets deviennent indiscernables du placebo après 2 à 4 ans. En 2010, une revue des inhibiteurs de la 5α-réductase pour l'hyperplasie prostatique a révélé que la dysfonction sexuelle était 2,5 fois plus probable chez ceux qui les a utilisés.


Chez les hommes présentant une hyperplasie prostatique, l'utilisation d'un inhibiteur de la 5α-réductase et d'un bloqueur des récepteurs α1-adrénergiques a entraîné un risque accru de dysfonction érectile par rapport à l'un ou l'autre agent seul.


Finastéride (Propecia) a été approuvé pour les hommes avec la calvitie depuis 1998 avec un profil d'effets secondaires relativement faible.1 Les effets secondaires potentiels comprennent une diminution de la libido et des troubles de la fonction sexuelle, mais la majorité des recherches montrent que ces effets secondaires sexuels sont inversés. est retiré.


Un certain nombre de nouveaux rapports basés sur des questionnaires de patients suggèrent que les effets secondaires sexuels du finastéride peuvent être permanents, et que le médicament peut également provoquer des symptômes dépressifs et des pensées suicidaires chez les patients qui souffrent d'effets secondaires sexuels persistants. Un sujet brûlant pour les dermatologues et les autres professionnels de la santé qui traitent les patients ayant une perte de cheveux, et il semble que l'on ne sait pas encore très bien quelle est l'ampleur du problème des effets secondaires sexuels à long terme.


Le finastéride est un inhibiteur de la stéroïde 5a-réductase de type II, qui agit en diminuant la quantité d'hormone corporelle naturelle dihydrotestostérone (DHT) qui provoque la croissance de la prostate et qui est utilisé pour traiter les symptômes de l'hypertrophie bénigne de la prostate chez les hommes. une prostate élargie. Proscar est disponible sous forme générique. Les effets secondaires communs de Proscar incluent.


impuissance,

perte d'intérêt pour le sexe,

avoir du mal à avoir un orgasme,

éjaculation anormale,

gonflement dans vos mains ou vos pieds,

gonflement ou sensibilité dans vos seins,

vertiges,

la faiblesse,

sentiment de faiblesse,

mal de tête,

nez qui coule, ou

démangeaison de la peau.


Chez certains hommes, Proscar peut diminuer la quantité de sperme libéré pendant les rapports sexuels. C'est inoffensif. Proscar peut également augmenter la croissance des cheveux. Les effets secondaires sexuels de Proscar peuvent continuer après que vous arrêtiez de le prendre. Parlez à votre médecin si vous avez des inquiétudes au sujet de ces effets secondaires.


La dose recommandée de Proscar est d'un comprimé (5 mg) pris une fois par jour. D'autres médicaments peuvent interagir avec Proscar. Dites à votre médecin tous les médicaments sur ordonnance et en vente libre et les suppléments que vous utilisez. Proscar n'est pas recommandé chez les femmes et ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. Ce médicament n'est généralement pas utilisé chez les femmes. Par conséquent, il est peu probable qu'il soit utilisé pendant la grossesse ou l'allaitement.




 

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