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Propionate de fluticasone, 80474-14-2,

Propionate de fluticasone, 80474-14-2

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Le propionate de fluticasone appartient à une classe de médicaments appelés corticostéroïdes, spécifiquement les glucocorticoïdes, qui sont des hormones qui affectent principalement le métabolisme des glucides et, dans une moindre mesure, des graisses et des protéines. Il est utilisé pour traiter l'asthme, la rhinite allergique, les polypes nasaux, divers troubles de la peau et la maladie de Crohn et la colite ulcéreuse. Il est également utilisé pour traiter l'œsophagite éosinophile. Pharmacologie
Le propionate de fluticasone est un agoniste hautement sélectif du récepteur des glucocorticoïdes avec une activité négligeable sur les récepteurs aux androgènes, aux œstrogènes ou aux minéralocorticoïdes, produisant ainsi des effets anti-inflammatoires et de vasoconstriction. Il a été montré qu'il avait un large éventail d'effets inhibiteurs sur plusieurs types de cellules (mastocytes, éosinophiles, neutrophiles, macrophages et lymphocytes) et des médiateurs (par exemple l'histamine, les eicosanoïdes, les leucotriènes et les cytokines) impliqués dans l'inflammation. Le propionate de fluticasone est indiqué pour exercer un effet topique sur les poumons sans effets systémiques significatifs aux doses habituelles, en raison de sa faible biodisponibilité systémique.

Utilisations médicales et administration
Asthme
La fluticasone est utilisée par inhalation de poudre ou d'aérosol pour la prophylaxie de l'asthme. Au Royaume-Uni, les doses initiales typiques vont de 100 à 250 microgrammes deux fois par jour dans l'asthme léger jusqu'à 1 mg deux fois par jour dans l'asthme sévère, ajusté en fonction de la réponse. Les enfants de plus de quatre ans peuvent recevoir des doses initiales de 50 à 100 microgrammes deux fois par jour, augmentées à 200 microgrammes deux fois par jour si nécessaire. Le médicament peut également être administré par nébuliseur dans l'asthme chronique sévère. Les doses habituelles pour les adultes sont de 0,5 à 2 mg deux fois par jour. Les enfants âgés de quatre à seize ans peuvent recevoir 1 mg deux fois par jour.

Rhinite allergique
La préparation par pulvérisation nasale du propionate de fluticasone est utilisée dans la prophylaxie et le traitement de la rhinite allergique. La dose habituelle est de 100 microgrammes dans chaque narine une fois par jour, augmentée si nécessaire à 100 microgrammes dans chaque narine deux fois par jour. Les enfants de 4 à 11 ans peuvent recevoir la moitié de ces doses.

Polypes nasaux
Les gouttes nasales de propionate de fluticasone sont utilisées dans le traitement des polypes nasaux. 200 microgrammes doivent être instillés dans chaque narine une ou deux fois par jour pendant au moins quatre à six semaines.

Autre
Des crèmes et des pommades contenant respectivement 0,05% et 0,005% de propionate de fluticasone sont disponibles et appliquées par voie topique dans le traitement de divers troubles de la peau. Il peut être administré par voie orale dans le traitement de la maladie de Crohn et de la colite ulcéreuse. Certains avantages ont également été signalés dans la maladie coeliaque. La dose est de 5 mg quatre fois par jour mais certains considèrent des doses plus élevées nécessaires.

Effets indésirables
Si pris correctement, la pulvérisation nasale et la formulation d'inhalateur oral ont moins d'effets secondaires de corticostéroïdes que la formulation de comprimé parce qu'elles limitent l'absorption systémique (sang). Cependant, si la pulvérisation ou l'inhalateur est utilisé à des doses plus élevées que celles recommandées ou avec d'autres corticostéroïdes, des effets secondaires graves peuvent survenir. [1] [2] Ces effets secondaires systémiques corticostéroïdes comprennent un système immunitaire affaibli, un risque accru d'infections systémiques, l'ostéoporose et une pression élevée dans les yeux. [3]

Spray nasal
Les effets secondaires courants peuvent inclure une irritation nasale, des maux de tête, des nausées, des vomissements, de la diarrhée, des saignements de nez et de la toux. Les effets secondaires rares comprennent des taches blanches douloureuses dans le nez ou la gorge, des maux de gorge, des ecchymoses (érythème noueux), des problèmes de vision, un gonflement du visage ou du cou et des difficultés à respirer ou à avaler.

Inhalateur oral
Les effets secondaires courants peuvent inclure l'infection des voies respiratoires supérieures, l'irritation de la gorge, le muguet, la toux et les maux de tête. Les effets secondaires rares comprennent des ecchymoses, un gonflement du visage / cou, la dépression, la fatigue et l'essoufflement. [5]

Interactions
Le propionate de fluticasone est décomposé par le cytochrome P450 3A4, CYP3A4, et il a été démontré qu'il interagit avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4 comme le ritonavir et le kétoconazole. [1] [2]

Le ritonavir est un médicament couramment utilisé dans le traitement du VIH. L'administration concomitante de ritonavir et de fluticasone peut entraîner une augmentation des taux de fluticasone dans l'organisme, ce qui peut entraîner le syndrome de Cushing et la suppression des surrénales [6].

Le kétoconazole, un médicament antifongique, a également été montré pour augmenter la concentration de fluticasone menant à corticostéroïdes systémiques

effets secondaires. [1] [2]

Voir également
Furoate de fluticasone
Glucocorticoïde


Les références
^ Aller à: abcd Flonase [insertion de paquet]. Research Triangle Park, Caroline du Nord: GlaxoSmithKline; 2003.
^ Aller à: abc Flovent [insertion de paquet]. Research Triangle Park, Caroline du Nord: GlaxoSmithKline; 2014
Aller ^ ^ http://www.mayoclinic.org/steroids/art-20045692?pg=2
Jump up ^ AHFS Consumer Information sur les médicaments [Internet]. Bethesda (MD): Société américaine des pharmaciens du système de santé, Inc .; © 2008. Vaporisateur nasal de fluticasone; [révisé le 1er septembre 2010; examiné le 1er septembre 2010; cité 2014 Nov 2]; [environ 1 p.]. Disponible à: http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a695002.html
Jump up ^ AHFS Consumer Information sur les médicaments [Internet]. Bethesda (MD): Société américaine des pharmaciens du système de santé, Inc .; © 2008. Inhalation orale de fluticasone; [révisé le 1er septembre 2010; examiné le 1er septembre 2010; cité 2014 Nov 2]; [environ 1 p.]. Disponible à: http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a601056.html
Aller ^ Foisy, M., Yakiwchuk, E., Chiu, I. et Singh, A. (2008), Suppression des surrénales et le syndrome de Cushing secondaire à une interaction entre le ritonavir et la fluticasone: une revue de la littérature. HIV Medicine, 9: 389-396. doi: 10.1111 / j.1468-1293.2008.00579.x


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