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Propionate de fluticasone, 80474-14-2,

Edit: Shenzhen OK Biotech Technology Co., Ltd. (SZOB)    Date: Sep 15, 2015

Propionate de fluticasone, 80474-14-2

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Propionate de fluticasone appartient à une classe de médicaments appelés corticostéroïdes, plus précisément des glucocorticoïdes, qui sont des hormones qui affectent principalement le métabolisme des glucides et, dans une moindre mesure, de graisse et de protéines. Il est utilisé pour traiter l'asthme, la rhinite allergique, polypes nasaux, divers troubles de la peau et maladie de Crohn et la colite ulcéreuse. Il est également utilisé pour traiter l'oesophagite à éosinophiles. Pharmacologie
Fluticasone propionate est un agoniste hautement sélectif du récepteur glucocorticoïde avec une activité négligeable au niveau des récepteurs aux androgènes, oestrogènes ou minéralocorticoïdes, produisant ainsi des effets anti-inflammatoires et une vasoconstriction. Il s'est avéré avoir un large éventail d'effets inhibiteurs sur plusieurs types de cellules (par exemple des mastocytes, éosinophiles, neutrophiles, macrophages et lymphocytes) et les médiateurs impliqués dans l'inflammation (par exemple l'histamine, eicosanoïdes, leucotriènes et cytokines). Propionate de fluticasone est indiqué pour exercer un effet topique sur les poumons sans effets systémiques importants aux doses habituelles, en raison de sa faible biodisponibilité systémique.

Administration et utilisations médicales
Asthme
Fluticasone est utilisé par inhalation de poudre ou en aérosol pour la prophylaxie de l'asthme. Les doses initiales typiques au Royaume-Uni vont de 100 à 250 microgrammes deux fois par jour dans l'asthme doux jusqu'à 1 mg deux fois par jour dans l'asthme sévère, ajustee a réponse. Enfants plus de quatre ans peuvent être donnés des doses initiales de 50 à 100 microgrammes deux fois par jour, a augmenté à 200 microgrammes deux fois par jour si nécessaire. Le médicament peut également être indiqué par un nébuliseur dans l'asthme chronique sévère. Adultes les doses habituelles sont de 0,5 à 2 mg deux fois par jour. Enfants âgés de quatre à seize ans peuvent être donnés 1 mg deux fois par jour.

Rhinite allergique
Préparation de la suspension pour pulvérisation nasale de propionate de fluticasone est utilisée dans la prophylaxie et le traitement de la rhinite allergique. La dose habituelle est de 100 microgrammes dans chaque narine une fois par jour, augmenté si nécessaire à 100 microgrammes dans chaque narine, deux fois par jour. Enfants âgés de 4 à 11 ans peuvent bénéficier de la moitié de ces doses.

Polypes nasaux
Gouttes nasales de propionate de fluticasone sont utilisés dans le traitement des polypes nasaux. 200 microgrammes doivent être inculquées dans chaque narine une fois ou deux fois par jour pendant au moins quatre à six semaines.

Autres
Crèmes et onguents contenant 0,05 % et 0,005 % propionate de Fluticasone, respectivement, sont disponibles et appliquée par voie topique dans le traitement de divers troubles de la peau. Il peut être administré par voie orale dans le traitement de la maladie de Crohn et la colite ulcéreuse. Certains avantages a été également signalé dans la maladie cœliaque. La dose est de 5 mg quatre fois par jour, mais certains considèrent que des doses plus élevées nécessaires.

Effets indésirables
Si pris correctement, le spray nasal et la formulation orale inhalateur ont moins d'effets secondaires corticostéroïde que la formulation de tablette parce qu'ils limitent l'absorption systémique (sang). [1] Toutefois, si la pulvérisation ou inhalateur est utilisé au plus haut que les doses recommandées ou avec d'autres corticostéroïdes, des effets secondaires graves peuvent se produire. [1] [2] ces les effets secondaires des corticostéroïdes systémiques incluent affaiblissement du système immunitaire, un risque accru d'infections systémiques, l'ostéoporose et élévation de la pression dans les yeux. [3]

Spray nasal
Effets indésirables fréquents peuvent inclure irritation nasale, maux de tête, nausées, vomissements, diarrhée, saignements de nez et la toux. Les effets indésirables rares comprennent les taches blanches douloureux dans le nez ou la gorge, maux de gorge, ecchymoses (érythème noueux), problèmes de vision, gonflement du visage ou du cou et difficulté à respirer ou avaler. [4]

Inhalateur orale
Effets indésirables fréquents peuvent inclure, infection des voies respiratoires, irritation de la gorge, muguet, toux et maux de tête. Effets indésirables rares comprennent ecchymoses, enflure du visage/cou, dépression, fatigue et d'essoufflement. [5]

Interactions
Propionate de fluticasone est décomposé par le cytochrome P450 3 a 4, CYP3A4 et a été montré pour interagir avec puissants inhibiteurs du CYP3A4 tels que le ritonavir et le kétoconazole. [1] [2]

Le ritonavir est un médicament couramment utilisé dans le traitement du VIH. L'administration concomitante de ritonavir et de fluticasone peut conduire à des niveaux accrus de fluticasone dans le corps, ce qui peut conduire au Syndrome de Cushing et de la fonction surrénalienne. [6]

Kétoconazole, un médicament antifongique, a également été montré pour augmenter la concentration de fluticasone conduisant à des corticostéroïdes systémiques

effets secondaires. [1] [2]

Voir aussi
Fluticasone furoate
Glucocorticoïde


Références
^ Saut jusqu'à: a, b, c et d Flonase [Notice]. Research Triangle Park, NC: GlaxoSmithKline ; 2003.
^ Saut jusqu'à: a, b et c Flovent [Notice]. Research Triangle Park, NC: GlaxoSmithKline ; 2014
Sauter vers le haut ^ http://www.mayoclinic.org/steroids/art-20045692?pg=2
Sauter vers le haut ↑ AHFS Consumer Information sur les médicaments [en ligne]. Bethesda (MD): American Society of Health-System Pharmacists, Inc. ; © 2008. Fluticasone en vaporisateur Nasal ; [révisé Sept 2010 1; révisé 2010 Sept 1; cité 2014 Nov 2] ; [environ 1 p.]. Disponible à: http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a695002.html
Sauter vers le haut ↑ AHFS Consumer Information sur les médicaments [en ligne]. Bethesda (MD): American Society of Health-System Pharmacists, Inc. ; © 2008. Inhalation de fluticasone par voie orale ; [révisé Sept 2010 1; révisé 2010 Sept 1; cité 2014 Nov 2] ; [environ 1 p.]. Disponible à: http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a601056.html
Sauter vers le haut ↑ Foisy, M., Yakiwchuk, E., Chiu, I. et Singh, A. (2008), de la fonction surrénalienne et le syndrome de Cushing secondaire à une interaction de ritonavir et de fluticasone : une revue de la littérature. Médicament pour le VIH, 9: 389-396. doi : 10.1111/j.1468-1293.2008.00579.x


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