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Prednisolone, 50-24-8

Prednisolone, 50-24-8

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La prednisolone est un glucocorticoïde synthétique, un dérivé du cortisol, qui est utilisé pour traiter une variété de conditions inflammatoires et auto-immunes. C'est le métabolite actif du médicament prednisone [1] et est utilisé en particulier chez les patients présentant une insuffisance hépatique, car ces personnes sont incapables de métaboliser la prednisone en prednisolone.

Les usages
La prednisolone est un corticostéroïde à activité glucocorticoïde prédominante et à faible minéralocorticoïde, ce qui la rend utile dans le traitement d'un large éventail de maladies inflammatoires et auto-immunes [2] telles que l'asthme, l'uvéite, le pyoderma gangrenosum, la polyarthrite rhumatoïde et la colite ulcéreuse. , péricardite, artérite temporale et maladie de Crohn, paralysie de Bell, sclérose en plaques, [4] céphalées en plaques, vascularite, leucémie aiguë lymphoblastique et hépatite auto-immune, [5] lupus érythémateux disséminé, maladie de Kawasaki [6] et dermatomyosite. Il est également utilisé pour le traitement de la sarcoïdose, bien que le mécanisme soit inconnu.

La suspension ophtalmique d'acétate de prednisolone (collyre) est un stéroïde corticosurrénal, préparé sous la forme d'une suspension ophtalmique stérile et utilisé pour réduire l'enflure, la rougeur, les démangeaisons et les réactions allergiques affectant l'oeil.

La prednisolone peut également être utilisée comme médicament immunosuppresseur pour les transplantations d'organes et dans les cas d'insuffisance surrénalienne primaire (maladie d'Addison).

Les corticostéroïdes inhibent la réponse inflammatoire à une variété d'agents incitateurs et, il est présumé, retarder ou guérir lentement. Ils inhibent l'œdème, le dépôt de fibrine, la dilatation capillaire, la migration des leucocytes, la prolifération capillaire, la prolifération des fibroblastes, le dépôt de collagène et la formation de cicatrices avec inflammation.

Mécanisme d'action La prednisolone se lie de manière irréversible aux récepteurs glucocorticoïdes (GR) alpha et bêta pour lesquels ils ont une forte affinité. AlphaGR et BetaGR sont trouvés dans pratiquement tous les tissus avec des nombres variables entre 3000 et 10000 par cellule, selon le tissu impliqué. La prednisolone peut activer et influencer le comportement biochimique de la plupart des cellules. Les complexes stéroïdes / récepteurs se dimérisent et interagissent avec l'ADN cellulaire dans le noyau, se liant aux éléments de la réponse aux stéroïdes et modifiant la transcription des gènes. Ils induisent la synthèse de certaines protéines et inhibent la synthèse d'autres protéines. [7] [8]
Toutes les actions métaboliques sur les gènes ne sont pas connues. La plupart des protéines médiateurs sont des enzymes, par exemple, une kinase dépendante de l'AMPc

Actions anti-inflammatoires et immunosuppressives:
Inhibition de la transcription génique pour la COX-2, les cytokines, les molécules d'adhésion cellulaire et la NO synthase inductible
Blocage de l'induction du gène de l'ostéocalcine induite par la vitamine D3 dans les ostéoblastes
Modification de la transcription du gène de la collégénase
Augmenter la synthèse de l'annexine-1, importante dans la rétroaction négative sur l'hypothalamus et la glande pituitaire antérieure
La régulation de la suppression génique conduit à la suppression systémique de l'inflammation et de la réponse immunitaire. Ceci est d'utilité clinique mais conduit finalement à la gluconéogenèse, à la protéolyse et à la lipolyse. La transcription des gènes revient à la normale après la cessation, mais un arrêt brutal peut causer la maladie d'Addison. L'ostéoporose est permanente.

Effets indésirables
Les effets secondaires possibles comprennent la rétention d'eau du visage (visage de lune, syndrome de Cushing), l'acné, la constipation et les sautes d'humeur.

Un long cours de prednisolone peut causer des selles sanglantes ou noires gorgées de sang dans l'estomac (cela nécessite une attention médicale urgente); remplir ou arrondir le visage; crampes musculaires ou douleur; faiblesse musculaire; la nausée; douleur dans le dos, les hanches, les côtes, les bras, les épaules ou les jambes; vergetures rougeâtres sur les bras, le visage, les jambes, le tronc ou l'aine; peau fine et brillante; ecchymoses inhabituelles; uriner la nuit; gain de poids rapide; et les blessures qui ne guérissent pas.

L'utilisation prolongée de prednisolone peut mener au développement de l'osteoporosis qui rend les os plus fragiles et sensibles aux fractures. Une façon d'aider à atténuer cet effet secondaire est l'utilisation de suppléments de calcium et de vitamine D. [9]

Un gonflement du pancréas a également été rapporté. [10]
La prednisolone peut causer une augmentation de la glycémie chez les diabétiques.

D'autres effets comprennent une vision réduite ou floue, une augmentation de la pression oculaire, une soif accrue, la formation de la cataracte, la confusion, de rares cas de démence chez des patients âgés en bonne santé et de la nervosité.
Loteprednol est un médicament analogue qui a réduit les effets oculaires indésirables.
La prednisolone peut causer de graves problèmes de santé mentale, qui affectent environ 5% de ceux qui prennent de tels stéroïdes. [10] Les symptômes comprennent:

la dépression, y compris les pensées suicidaires
se sentir haut (manie) ou sautes d'humeur
anxiété
insomnie
difficulté à penser / à confondre
perte de mémoire
hallucinations visuelles, auditives ou tactiles
avoir des pensées étranges et effrayantes, changer de comportement ou avoir le sentiment d'être seul
La perforation du septum nasal et la perforation intestinale sont également des effets indésirables notables qui limitent l'utilisation de stéroïdes dans certaines conditions pathologiques. [11] [12]

L'arrêt de la prednisolone peut être problématique après la prise de fortes doses ou plus de deux semaines. [13] Ceci est causé par prednisolone inhibant la production naturelle de corticostéroïdes dans le "Hypothalamic-Pituitary-Adrenal Axis" (HPAA) [13]

Statut interdit en athlétisme
En tant que glucocorticostéroïde, l'utilisation non autorisée ou ad-hoc de prednisolone en compétition par voie orale, intraveineuse, intramusculaire ou rectale est interdite en vertu des règles antidopage de l'AMA. [14] Le médicament peut être utilisé en compétition avec une AUT (autorisation d'usage à des fins thérapeutiques), conformément aux règlements de l'AMA. L'utilisation locale ou locale de prednisolone pendant la compétition ainsi que toute utilisation hors compétition ne sont pas réglementées.

Voir également
Méthylprednisolone Loteprednol

Les références
Aller ^ Davis M, Williams R, Chakraborty J et al. (Juin 1978). "Prednisone ou prednisolone pour le traitement de l'hépatite chronique active? Une comparaison de la disponibilité du plasma". British Journal of Clinical Pharmacology 5 (6): 501-5. doi: 10.1111 / j.1365-2125.1978.tb01664.x. PMC 1429358. PMID 656293.
Aller ↑ Czock D, Keller F, Rasche FM, Häussler U (2005). "Pharmacocinétique et pharmacodynamie des glucocorticoïdes administrés par voie générale". Clin Pharmacokinet 44 (1): 61-98. PMID 15634032.
Aller en haut ^ Fiel SB, Vincken W (juin 2006). "La corticothérapie systémique pour les exacerbations aiguës de l'asthme". J Asthme 43 (5): 321-31. doi: 10.1080 / 02770900600567163. PMID 16801135.
Aller en haut ^ Throw BW (Jan 2009). "Gestion des rechutes dans la sclérose en plaques". Neurologue 15 (1): 1-5. doi: 10.1097 / NRL.0b013e31817acf1a. PMID 19131851.
Aller ↑ Lambrou GI, Vlahopoulos S, Papathanasiou C, M Papanikolaou, M Karpusas, Zoumakis E, Tzortzatou-Stathopoulou F (2009). "La prednisolone exerce des effets tardifs mitogenes et biphasiques sur les cellules leucémiques lymphoblastiques aiguës résistantes: Relation à l'expression précoce des gènes". Leuk Res. 33 (12): 1684-95. doi: 10.1016 / j.leukres.2009.04.018. PMID 19450877.
Aller en haut ^ Miura M, Tamame T, T de Naganuma, Chinen S, M de Matsuoka, Ohki H (2011). "La thérapie de pouls stéroïde pour la maladie de Kawasaki ne répond pas à la thérapie supplémentaire d'immunoglobuline". Paediatrics & Child Health 16 (8): 479-84. PMC 3202387. PMID 23024586.
Aller en haut ^ Prednisolone. Australian Medicines Handbook 2010. Adélaïde: Australian Medicines handbook Pty Ltd .; 2010. 497, 598.
Aller en haut ^ Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK. L'hypophyse et le cortex surrénalien. Hunter l, éditeur. Pharmacologie. 5ème éd. Londres: Churchill Livingstone; 2003. 413, 415.
Sautez ^ "prednisolone, liquide oral pédiatrique, Medrol (suite)".
^ Aller jusqu'à: ab Information sur les drogues. "Comprimés de prednisolone 1mg, 5mg (Actavis UK Ltd)". Récupéré le 13 décembre 2012.
Jump up ^ "Perforation intestinale chez les patients traités par stéroïdes"
Jump up ^ "Stéroïdes intranasaux et perforation du septum - une complication négligée?"
^ Aller à: ab Kaminstein, David. "Retrait stéroïdien". medicinenet. Récupéré le 23 décembre 2012.
Jump up ^ "La liste des interdictions 2011".

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