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Sildénafil, 139755-83-2

Edit: Shenzhen OK Biotech Technology Co., Ltd (SZOB)    Date: Aug 21, 2015

« Viagra » redirige ici. Pour les autres significations, voir sildénafil (139755-83-2).

Sildenafil , vendu comme le Viagra et autres noms commerciaux, est un médicament utilisé pour traiter la dysfonction érectile et l'hypertension artérielle pulmonaire. [1] son efficacité pour traiter la dysfonction sexuelle chez les femmes n'est pas claire. [1]

Les effets secondaires courants comprennent des maux de tête et de brûlures, ainsi que rincer la peau. La prudence est recommandée chez ceux qui ont des maladies cardiovasculaires. Effets secondaires rares mais graves incluent des érections prolongées, qui peuvent conduire à endommager le pénis, et perte d'audition soudaine. Sildénafil ne doit pas être pris par les gens qui prennent des nitrates comme la nitroglycérine, car cela peut entraîner une chute grave et potentiellement mortelle de la tension artérielle. [1]

Il agit en inhibant la phosphodiestérase cGMP-spécifique de type 5 (PDE5), une enzyme qui favorise la dégradation du cGMP, qui régule le débit sanguin dans le pénis.

Il a été découvert par des chercheurs de Pfizer Andrew Bell, David Brown et Nicholas Terrett. [2] [3] depuis deviennent disponibles en 1998, sildénafil est un traitement courant pour traiter la dysfonction érectile ; ses principaux concurrents sont le tadalafil (Cialis) et le vardénafil (Levitra).

Utilisations médicales---Viagra

Dysfonction sexuelle

L'indication principale du sildénafil est le traitement de la dysfonction érectile (incapacité à maintenir une érection satisfaisante pour compléter les rapports sexuels). Son utilisation est maintenant un traitement standard pour la dysfonction érectile, y compris pour les personnes souffrant de diabète sucré. [4]

Hypertension artérielle pulmonaire

Ainsi que la dysfonction érectile, le citrate de sildénafil est également efficace pour l'hypertension artérielle pulmonaire de la maladie rare. Relaxation de la paroi artérielle, menant à la diminution de la résistance artérielle pulmonaire et la pression. Ceci, à son tour, réduit la charge de travail du ventricule droit du cœur et améliore les symptômes de l'insuffisance cardiaque droite. Parce que la PDE5 est distribué principalement dans le muscle lisse de la paroi artérielle des poumons et des pénis, sildenafil agit sélectivement dans ces deux domaines sans provoquer une vasodilatation dans d'autres régions du corps. Pfizer a présenté un enregistrement supplémentaire pour le sildénafil à l'United States Food et pharmaceutiques (FDA), et le sildénafil a été approuvée pour cette indication en juin 2005. La préparation est nommé Revatio, pour éviter toute confusion avec le Viagra, et les comprimés de 20 mg sont blancs et ronds. Sildénafil rejoint bosentan et thérapies à base de prostacycline pour cette condition. [5]

Recherche

Dysfonctions sexuelles associées aux antidépresseurs

Personnes sur les antidépresseurs pourraient souffrir de dysfonction sexuelle, soit à cause de leur maladie, soit à la suite de leur traitement. Un 2003 étude conclu sildenafil améliorée la fonction sexuelle chez les hommes dans cette situation. [6] suite à un rapport de 1999, [7] les mêmes chercheurs ont conclu de sildenafil améliorée la fonction sexuelle chez les patientes sur les antidépresseurs, aussi bien. [8]

Mal d'altitude

Sildenafil peut être utile pour la prévention et le traitement de l'oedème pulmonaire de haute altitude associé à mal de l'altitude comme celle subie par les alpinistes. [9] [10] [11]

Effets indésirables

Dans les essais cliniques, les effets indésirables les plus fréquents du sildénafil utilisent inclus maux de tête, rougeurs, indigestion, congestion nasale et troubles de la vision, y compris une photophobie et une vision floue. [12] certains utilisateurs de sildénafil sont sont plaints de voir tout teinté bleu (cyanopsia). [13] certains se sont plaints de flou et de la perte de vision périphérique. En juillet 2005, la FDA a constaté que le sildénafil pourrait mener à la déficience visuelle dans de rares cas

[14] et un certain nombre d'études ont lié le sildénafil utilisé avec nonarteritic de neuropathie optique ischémique antérieure. [15] rares mais graves effets indésirables trouvés par le biais de pharmacovigilance comprennent des érections prolongées, hypotension sévère, infarctus du myocarde (crise cardiaque), arythmies ventriculaires, accident vasculaire cérébral, augmentation de la pression intraoculaire et perte d'audition soudaine. [12] en octobre 2007, la FDA a annoncé que l'étiquetage pour tous les inhibiteurs de la PDE5, y compris le sildénafil, exigeait une mise en garde plus en évidence le risque potentiel de perte d'audition soudaine. [16]

Interactions

Il fallait être prudent par des gens qui prennent des inhibiteurs de la protéase pour le traitement du VIH. Inhibiteurs de la protéase inhibent le métabolisme du sildénafil, qui multiplie les concentrations plasmatiques de sildénafil, augmentation de l'incidence et la sévérité des effets secondaires. Ceux utilisant des inhibiteurs de protéase sont recommandés pour limiter leur utilisation du sildénafil à pas plus d'une dose de 25 mg toutes les 48 heures. [17] d'autres médicaments qui interfèrent avec le métabolisme du sildénafil comprennent l'érythromycine et la cimétidine, qui peuvent aussi conduire à prolongée de demi-vie plasmatique.

L'utilisation du sildénafil et un alpha-bloquant en même temps peut conduire à une pression artérielle basse, mais cet effet ne se produit pas si elles sont prises au moins quatre heures d'intervalle. [18]

Contre-indications

Contre-indications include:[12](p11)

Lorsque vous prenez des donneurs d'oxyde nitrique, organiques nitrites et nitrates, comme trinitrate de glycéryle (nitroglycérine), nitroprussiate de sodium, nitrite d'amyle (« poppers ») [19]

Chez les hommes, pour qui les rapports sexuels est déconseillé en raison de facteurs de risque cardiovasculaire

Insuffisance hépatique sévère (diminution de la fonction du foie)

Insuffisance rénale sévère

Hypotension (basse pression)

Accident vasculaire cérébral récent ou crise cardiaque

Héréditaires dégénératives rétiniennes (y compris les troubles génétiques des phosphodiestérases rétiniennes)

Usage non médical

Usage récréatif

Popularité de Sildenafil avec de jeunes adultes a augmenté au cours des années. [20] nom commercial de Sildenafil, Viagra, est largement reconnu dans la culture populaire, et association du médicament avec le traitement de la dysfonction érectile a mené à son utilisation récréative. [21] les raisons de cette utilisation incluent la croyance que la drogue augmente la libido, améliore la performance sexuelle, [21] ou en permanence augmente la taille du pénis. [22] les études sur les effets du viagra lorsqu'il est utilisé à fins récréatives sont limitées, mais suggèrent qu'il a peu d'effet lorsqu'il est utilisé par ceux qui ne souffrent de dysfonction érectile. Dans une étude, une dose de 25 mg a été montrée pour ne causer aucun changement significatif en qualité érectile, mais a réduit le temps réfractaire postejaculatory. [23] cette étude a également noté un effet placebo important dans le groupe témoin. [23]

Usage récréatif sans ordonnance sildenafil et autres inhibiteurs de la PDE5 est considéré comme particulièrement élevée chez les usagers de drogues illicites. [24] [25] Sildenafil est parfois utilisé pour contrer les effets d'autres substances, souvent illicites. [21] certains utilisateurs mélangent avec méthylènedioxyméthamphétamine (MDMA, ecstasy), autres stimulants ou les opiacés pour tenter de compenser l'effet secondaire courant de la dysfonction érectile, une combinaison dite "sextasy", "Rockin 'et Rollin'", ou « sentier des mix ». [21], un mélange avec le nitrite d'amyle est particulièrement dangereux et potentiellement mortels. [21]

Sport

Les athlètes professionnels ont été documentées à l'aide de sildénafil, croyant à que l'ouverture de leurs vaisseaux sanguins viendront enrichir leurs muscles. Ils croient à son tour, qu'elle permettra d'améliorer leurs performances. [28] [29]

Le mécanisme d'action du sildénafil implique la protection de la guanosine monophosphate cyclique (cGMP) d'une dégradation de la phosphodiestérase cGMP-spécifique de type 5 (PDE5) dans les corps caverneux. L'oxyde nitrique (non) dans les corps caverneux du pénis se lie aux récepteurs de la guanylate cyclase, qui se traduit par des niveaux accrus de GMPc, conduisant à la relaxation des muscles lisses des coussins intima des artères helicine (vasodilatation). Cette relaxation du muscle lisse entraîne une vasodilatation et afflux de sang dans le tissu spongieux du pénis, provoquant une érection. [38] Robert F. Furchgott, Ferid Murad et Louis Ignarro a remporté le prix Nobel de physiologie ou médecine en 1998 pour leur étude indépendante de la voie métabolique du monoxyde d'azote dans le muscle lisse vasodilatation.

Mécanisme d'action

Sildénafil est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphodiestérase cGMP-spécifique de type 5 (PDE5), qui est responsable de la dégradation du GMPc dans les corps caverneux. La structure moléculaire du sildénafil est similaire à celle de GMPc et agit comme un agent de liaison compétitive de la PDE5 dans les corps caverneux, ce qui entraîne plus de cGMP et de meilleures érections. [38] sans stimulation sexuelle et donc l'absence d'activation du système non/cGMP, sildenafil ne doit pas provoquer une érection. Autres médicaments qui fonctionnent selon le même mécanisme incluent tadalafil (Cialis) et le vardénafil (Levitra).

Sildenafil est décomposé dans le foie par métabolisme hépatique à l'aide d'enzymes du cytochrome p450, principalement CYP450 3A4(major route), mais aussi par les isoenzymes hépatiques de la CYP2C9 (voie mineure). Le principal produit de métabolisation de ces enzymes est N-desmethylated sildenafil, qui est métabolisé plus loin. Ce métabolite a également une affinité pour les récepteurs PDE, environ 40 % de celle du sildénafil. Ainsi, le métabolite est responsable d'environ 20 % des actions du sildénafil. Sildenafil est excrété sous forme de métabolites se situe principalement dans les fèces (environ 80 % de la dose orale administrée) et dans une moindre mesure dans les urines (environ 13 % de la dose administrée par voie orale). Si pris avec un repas riche en matières grasses, l'absorption est réduite ; le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale augmente d'environ une heure, et la concentration maximale s'est réduite de près d'un tiers. [39]

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