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Propionate de testostérone, CAS 57-85-2

Propionate de testostérone, CAS 57-85-2

Forme posologique: injection


Description de Cypionate de testostérone

L'injection de Cypionate de testostérone pour l'injection intramusculaire, contient le Cypionate de testostérone qui est l'ester 17 (beta) - cyclopentylpropionate soluble dans l'huile de l'hormone androgène testosterone.


Testosterone Cypionate est une poudre cristalline blanche ou crémeuse blanche, inodore ou presque et stable dans l'air. Il est insoluble dans l'eau, facilement soluble dans l'alcool, le chloroforme, le dioxane, l'éther et soluble dans les huiles végétales.


Le nom chimique pour Cypionate de testostérone est androst-4-en-3-one, 17- (3-cyclopentyl-1-oxopropoxy) -, (17β) -. Sa formule moléculaire est C27H40O3, et le poids moléculaire 412.61.


La formule structurelle est représentée ci-dessous:

L'injection de Cypionate de testostérone, USP est disponible dans deux forces, 100 mg / millilitre et 200 mg / millilitre Cypionate de testostérone, USP.


Chaque mL de la solution à 100 mg / mL contient:


Cypionate de testostérone ................................................ ............................... 100 mg

Benzo benzoate ................................................ .......................................... 0,1 mL

Huile de coton ................................................ ............................................. 736 mg

Alcool benzylique (en tant que conservateur) ............................................ ...................... 9,45 mg


Chaque mL de la solution à 200 mg / mL contient:


Cypionate de testostérone ................................................ ........................... 200 mg

Benzo benzoate ................................................ .............................................. 0,2 mL

Huile de coton ................................................ ............................................. 560 mg


Alcool benzylique (en tant que conservateur) ............................................ ...................... 9,45 mg


Cypionate de testostérone - Pharmacologie clinique


Les androgènes endogènes sont responsables de la croissance et du développement normaux des organes sexuels mâles et du maintien des caractères sexuels secondaires. Ces effets comprennent la croissance et la maturation de la prostate, des vésicules séminales, du pénis et du scrotum; le développement de la distribution des cheveux mâles, tels que la barbe, le pubis, la poitrine et les poils axillaires; élargissement du larynx, épaississement des cordes vocales et altérations de la musculature du corps et de la distribution des graisses. Les médicaments de cette classe entraînent également la rétention de l'azote, du sodium, du potassium et du phosphore, ainsi qu'une diminution de l'excrétion urinaire du calcium. Les androgènes ont été rapportés pour augmenter l'anabolisme de protéine et pour diminuer le catabolisme de protéine. L'équilibre de l'azote n'est amélioré que lorsqu'il y a suffisamment de calories et de protéines.


Les androgènes sont responsables de la poussée de croissance de l'adolescence et de la fin éventuelle de la croissance linéaire, provoquée par la fusion des centres de croissance épiphysaire. Chez les enfants, les androgènes exogènes accélèrent les taux de croissance linéaires, mais peuvent provoquer une progression disproportionnée de la maturation osseuse. L'utilisation sur de longues périodes peut entraîner la fusion des centres de croissance épiphysaire et la fin du processus de croissance. Il a été rapporté que les androgènes stimulent la production de globules rouges en augmentant la production de facteur de stimulation érythropoïétique.


Au cours de l'administration exogène d'androgènes, la libération de testostérone endogène est inhibée par la rétro-inhibition de l'hormone lutéinisante hypophysaire (LH). À de fortes doses d'androgènes exogènes, la spermatogenèse peut également être supprimée par rétro-inhibition de l'hormone folliculo-stimulante hypophysaire (FSH).


Il y a un manque de preuves substantielles que les androgènes sont efficaces dans les fractures, la chirurgie, la convalescence et les saignements utérins fonctionnels.

Pharmacocinétique


Les esters de testostérone sont moins polaires que la testostérone libre. Les esters de testostérone dans l'huile injectée par voie intramusculaire sont absorbés lentement à partir de la phase lipidique; Ainsi, la testostérone Cypionate peut être administrée à des intervalles de deux à quatre semaines.


La testostérone dans le plasma est liée à 98% à une globuline de liaison testostérone-estradiol spécifique, et environ 2% est libre. Généralement, la quantité de cette globuline fixant les hormones sexuelles dans le plasma déterminera la distribution de la testostérone entre les formes libres et liées, et la concentration de testostérone libre déterminera sa demi-vie.

 

Environ 90% d'une dose de testostérone est excrétée dans l'urine sous la forme de conjugués glucuroniques et d'acide sulfurique de testostérone et de ses métabolites; environ 6% d'une dose est excrétée dans les fèces, principalement sous forme non conjuguée. L'inactivation de la testostérone se produit principalement dans le foie. La testostérone est métabolisée en divers stéroïdes 17-céto par deux voies différentes.

 

La demi-vie de la testostérone Cypionate lorsqu'elle est injectée par voie intramusculaire est d'environ huit jours.

 

Dans de nombreux tissus, l'activité de la testostérone semble dépendre de la réduction en dihydrotestostérone, qui se lie aux protéines du récepteur du cytosol. Le complexe stéroïde-récepteur est transporté vers le noyau où il déclenche des événements de transcription et des changements cellulaires liés à l'action des androgènes.

Indications et utilisation pour Cypionate de testostérone


Injection de testostérone Cypionate est indiqué pour le traitement de remplacement chez l'homme dans des conditions associées à des symptômes de carence ou l'absence de testostérone endogène.


1. Hypogonadisme primaire (congénital ou acquis) - Insuffisance testiculaire due à la cryptorchidie, à la torsion bilatérale, à l'orchite, au syndrome de disparition du testicule; ou orchidectomie.


2. Hypogonadisme hypogonadotrope (congénital ou acquis): déficit en gonadotrophine ou en LHRH, ou lésion hypothalamo-hypothalamique due à des tumeurs, à un traumatisme ou à une radiothérapie.


L'innocuité et l'efficacité de la testostérone Cypionate chez les hommes atteints d'un «hypogonadisme lié à l'âge» (également appelé «hypogonadisme à déclenchement tardif») n'ont pas été établies.


Contre-indications


Hypersensibilité connue à la drogue

Les mâles atteints d'un carcinome du sein

Hommes atteints d'un carcinome connu ou soupçonné de la glande prostatique

Les femmes qui sont ou qui pourraient devenir enceintes

Patients atteints d'une maladie cardiaque, hépatique ou rénale grave

Avertissements


L'hypercalcémie peut survenir chez les patients immobilisés. Si cela se produit, le médicament devrait être arrêté.


L'utilisation prolongée de fortes doses d'androgènes (principalement les 17-α-alkyl-androgènes) a été associée au développement d'adénomes hépatiques, de carcinomes hépatocellulaires et d'hépatites de péliose - toutes complications potentiellement mortelles.


Les patients gériatriques traités avec des androgènes peuvent être exposés à un risque accru de développer une hypertrophie de la prostate et un carcinome prostatique, bien que des preuves concluantes à l'appui de ce concept manquent.


Des cas d'événements thromboemboliques veineux ont été rapportés après la commercialisation, y compris la thrombose veineuse profonde (TVP) et l'embolie pulmonaire (EP), chez des patients utilisant des produits à base de testostérone, tels que la testostérone Cypionate. Évaluer les patients qui rapportent des symptômes de douleur, d'œdème, de chaleur et d'érythème au membre inférieur pour la TVP et ceux qui présentent un essoufflement aigu pour l'EP. En cas de suspicion d'événement thromboembolique veineux, interrompre le traitement par Cypionate de testostérone et initier un traitement et une prise en charge appropriés.


Des essais d'innocuité clinique à long terme n'ont pas été menés pour évaluer les résultats cardiovasculaires de la thérapie de remplacement de la testostérone chez les hommes. À ce jour, les études épidémiologiques et les essais contrôlés randomisés n'ont pas permis de déterminer le risque d'événements cardiovasculaires indésirables majeurs (MACE), tels qu'un infarctus du myocarde non mortel, un accident vasculaire cérébral non mortel et la mort cardiovasculaire, avec l'utilisation de testostérone -utilisation. Certaines études, mais pas toutes, ont rapporté un risque accru de MACE en association avec l'utilisation de la thérapie de remplacement de la testostérone chez les hommes. Les patients devraient être informés de ce risque possible lorsqu'ils décident d'utiliser ou de continuer à utiliser Cypionate de testostérone.


L'œdème, avec ou sans insuffisance cardiaque congestive, peut être une complication grave chez les patients atteints d'une maladie cardiaque, rénale ou hépatique préexistante.


La gynécomastie peut se développer et persiste parfois chez les patients traités pour un hypogonadisme.


L'alcool benzylique conservateur a été associé à des événements indésirables graves, y compris le «syndrome de gaspillage», et la mort chez les patients pédiatriques. Bien que les doses thérapeutiques normales de ce produit délivrent habituellement des quantités d'alcool benzylique qui sont sensiblement inférieures à celles rapportées en association avec le "syndrome de gaspillage", la quantité minimale d'alcool benzylique à laquelle la toxicité peut se produire n'est pas connue. Le risque de toxicité de l'alcool benzylique dépend de la quantité administrée et de la capacité hépatique à détoxiquer le produit chimique. Les bébés prématurés et de faible poids à la naissance peuvent être plus susceptibles de développer une toxicité.


La thérapie par les androgènes doit être utilisée avec précaution chez les hommes en bonne santé dont la puberté est retardée. L'effet sur la maturation osseuse doit être surveillé en évaluant l'âge osseux du poignet et de la main tous les 6 mois. Chez les enfants, le traitement aux androgènes peut accélérer la maturation osseuse sans produire de gain compensatoire en croissance linéaire. Cet effet indésirable peut entraîner une taille adulte compromise. Plus l'enfant est jeune, plus le risque de compromettre la taille finale est élevé.


Ce médicament n'a pas été montré pour être sûr et efficace pour l'amélioration de la performance sportive. En raison du risque potentiel d'effets indésirables graves sur la santé, ce médicament ne doit pas être utilisé à cette fin.


Précautions


Général


Les patients atteints d'hypertrophie bénigne de la prostate peuvent développer une obstruction urétrale aiguë. Priapisme ou stimulation sexuelle excessive peut se développer. Une oligospermie peut survenir après une administration prolongée ou un dosage excessif. Si l'un de ces effets apparaît, l'androgène doit être arrêté et s'il est redémarré, un dosage plus faible doit être utilisé.


Testostérone Cypionate ne doit pas être utilisé de façon interchangeable avec le propionate de testostérone en raison des différences de durée d'action.

 

La testostérone Cypionate n'est pas destinée à un usage intraveineux.


Informations pour les patients


Les patients doivent être informés de ce qui suit: nausées, vomissements, changements de la couleur de la peau, gonflement de la cheville, érections trop fréquentes ou persistantes du pénis.


Tests de laboratoire


Les taux d'hémoglobine et d'hématocrite (pour détecter la polycythémie) doivent être vérifiés périodiquement chez les patients recevant une administration d'androgènes à long terme.


Le taux de cholestérol sérique peut augmenter pendant le traitement aux androgènes.


Interactions médicamenteuses


Les androgènes peuvent augmenter la sensibilité aux anticoagulants oraux. Le dosage de l'anticoagulant peut nécessiter une réduction afin de maintenir une hypoprothrombinémie thérapeutique satisfaisante.


L'administration concomitante d'oxyphenbutazone et d'androgènes peut entraîner des taux sériques élevés d'oxyphenbutazone.

 

Chez les patients diabétiques, les effets métaboliques des androgènes peuvent diminuer la glycémie et, par conséquent, les besoins en insuline.


Interférences médicament / test de laboratoire


Les androgènes peuvent diminuer les taux de globuline liant la thyroxine, entraînant une diminution des taux sériques totaux de T4 et une augmentation de l'absorption de la résine par T3 et T4. Cependant, les taux d'hormones thyroïdiennes libres restent inchangés et il n'y a aucune preuve clinique de dysfonction thyroïdienne.


Carcinogenèse


Données sur les animaux


La testostérone a été testée par injection sous-cutanée et implantation chez la souris et le rat. L'implant a induit des tumeurs cervico-utérines chez la souris, métastases dans certains cas. Il existe des preuves évocatrices que l'injection de testostérone dans certaines souches de souris femelles augmente leur susceptibilité à l'hépatome. La testostérone est également connue pour augmenter le nombre de tumeurs et diminuer le degré de différenciation des carcinomes hépatiques induits chimiquement chez le rat.

 

Données humaines

 

De rares cas de carcinome hépatocellulaire ont été rapportés chez des patients traités à long terme par des androgènes. Le retrait des médicaments n'a pas conduit à la régression des tumeurs dans tous les cas.

 

Les patients gériatriques traités avec des androgènes peuvent être exposés à un risque accru de développer une hypertrophie de la prostate et un carcinome prostatique, bien que des preuves concluantes à l'appui de ce concept manquent.


Grossesse


Effets tératogènes


Catégorie de grossesse X. (Voir CONTRE-INDICATIONS)


L'alcool benzylique peut traverser le placenta. Voir les AVERTISSEMENTS.


Mères infirmières


La testostérone Cypionate n'est pas recommandée chez les femmes qui allaitent.


Utilisation pédiatrique


L'innocuité et l'efficacité chez les patients pédiatriques âgés de moins de 12 ans n'ont pas été établies.


Effets indésirables


Les réactions défavorables suivantes chez le mâle ont eu lieu avec quelques androgènes:


Système endocrinien et génito-urinaire: Gynécomastie et fréquence excessive et durée des érections péniennes. L'oligospermie peut survenir à des doses élevées.

 

Peau et appendices: Hirsutisme, forme masculine de calvitie, séborrhée et acné.

 

Troubles cardiovasculaires - infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral


Perturbations des fluides et des électrolytes: Rétention de sodium, de chlorure, d'eau, de potassium, de calcium et de phosphates inorganiques.

 

Appareil digestif: Nausées, ictère cholestatique, altérations des tests de la fonction hépatique, rarement des néoplasmes hépatocellulaires et de la péliose hépatique (voir MISES EN GARDE).

 

Hématologique: Suppression des facteurs de coagulation II, V, VII et X, saignement chez les patients sous traitement anticoagulant concomitant et polycythémie.

 

Système nerveux: Augmentation ou diminution de la libido, des maux de tête, de l'anxiété, de la dépression et de la paresthésie généralisée.

 

Allergique: Hypersensibilité, y compris les manifestations cutanées et les réactions anaphylactoïdes.


Troubles vasculaires: thromboembolie veineuse


Divers: Inflammation et douleur au site d'injection intramusculaire.

Toxicomanie et dépendance


Classe de substance contrôlée


La testostérone est une substance contrôlée en vertu de la Loi sur le contrôle des stéroïdes anabolisants, et l'injection de testostérone Cypionate a été assignée à l'annexe III.


Surdosage


Aucun cas de surdosage aigu avec les androgènes n'a été signalé.


Dosage de cypionate de testostérone et administration


Avant d'instaurer le testostérone Cypionate, confirmer le diagnostic d'hypogonadisme en s'assurant que les concentrations sériques de testostérone ont été mesurées le matin au moins deux jours et que ces concentrations sériques de testostérone sont inférieures à la normale.


L'injection de Cypionate de testostérone est pour l'usage intramusculaire seulement.


Il ne devrait pas être administré par voie intraveineuse. Les injections intramusculaires doivent être administrées profondément dans le muscle fessier.

 

Le dosage suggéré pour l'injection de testostérone Cypionate varie en fonction de l'âge, le sexe et le diagnostic de chaque patient. La posologie est ajustée en fonction de la réponse du patient et de l'apparition de réactions indésirables.

 

Divers schémas posologiques ont été utilisés pour induire des changements pubertaires chez les mâles hypogonadiques; certains experts ont d'abord préconisé des doses plus faibles, augmentant progressivement la dose à mesure que la puberté progresse, avec ou sans diminution des niveaux de maintenance. D'autres experts soulignent que des doses plus élevées sont nécessaires pour induire des changements pubertaires et des doses plus faibles peuvent être utilisées pour le maintien après la puberté. Les âges chronologiques et squelettiques doivent être pris en compte, à la fois pour déterminer la dose initiale et ajuster la dose.

 

Pour le remplacement chez l'homme hypogonadique, 50 mg à 400 mg doivent être administrés toutes les deux à quatre semaines.


Les produits pharmaceutiques administrés par voie parentérale doivent être inspectés visuellement pour détecter la présence de particules et la décoloration avant l'administration, lorsque la solution et le contenant le permettent. Réchauffer et agiter le flacon doit redissoudre les cristaux qui se sont formés lors du stockage à des températures inférieures à celles recommandées.


Comment est fourni Cypionate de testostérone


L'injection de Cypionate de testostérone, USP est disponible comme suit:


100 mg / mL


Flacons multidoses de 10 mL NDC 62756-017-40


200 mg / ml


Flacons de 1 mL NDC 62756-015-40

Flacons multidoses de 10 mL NDC 62756-016-40


Les flacons doivent être conservés entre 20 et 25 ° C (68 et 77 ° F); excursions autorisées entre 15 ° et 30 ° C (59 ° et 86 ° F) [voir la température ambiante contrôlée de l'USP]. Protéger de la lumière.

Cypionate de testostérone

Injection de testostérone Cypionate, solution

Information produit

type de produit ÉTIQUETTE MÉDICAMENTEUSE DE MÉDICAMENT HUMAIN Code article (source) NDC: 62756-017

Voie d'administration INTRAMUSCULAIRE DEA Horaire CIII

Ingrédient actif / actif

Nom de l'ingrédient Base de force Force

Cypionate de testostérone (TESTOSTERONE) Cypionate de testostérone 100 mg dans 1 mL

ingrédients inactifs

Nom de l'ingrédient Force

BENZOATE DE BENZYLE 0,1 ml dans 1 ml

HUILE DE COTON 736 mg dans 1 mL

L'ALCOOL BENZYLIQUE 9,45 mg dans 1 mL

Emballage

# Code de l'article Description du paquet

1 NDC: 62756-017-40 1 FLACON MULTI-DOSE en 1 CARTON

1 10 mL en 1 FLACON, MULTI-DOSE

Information marketing

Catégorie de marketing Numéro de demande ou référence de monographie Date de début de commercialisation Date de fin du marketing

ANDA ANDA201720 17/06/2013

Cypionate de testostérone

Injection de testostérone Cypionate, solution

Information produit

type de produit ÉTIQUETTE MÉDICAMENTEUSE DE MÉDICAMENT HUMAIN Code article (source) NDC: 62756-015

Voie d'administration INTRAMUSCULAIRE DEA Horaire CIII

Ingrédient actif / actif

Nom de l'ingrédient Base de force Force

Cypionate de testostérone (TESTOSTERONE) Cypionate de testostérone 200 mg dans 1 ml

ingrédients inactifs

Nom de l'ingrédient Force

BENZOATE DE BENZYLE 0,2 ml dans 1 ml

HUILE DE COTON 560 mg dans 1 ml

L'ALCOOL BENZYLIQUE 9,45 mg dans 1 mL

Emballage

# Code de l'article Description du paquet

1 NDC: 62756-015-40 1 VIAL dans 1 CARTON

1 1 mL dans 1 FIOLE

Information marketing

Catégorie de marketing Numéro de demande ou référence de monographie Date de début de commercialisation Date de fin du marketing

ANDA ANDA201720 17/06/2013

Cypionate de testostérone

Injection de testostérone Cypionate, solution

Information produit

type de produit ÉTIQUETTE MÉDICAMENTEUSE DE MÉDICAMENT HUMAIN Code article (source) NDC: 62756-016

Voie d'administration INTRAMUSCULAIRE DEA Horaire CIII

Ingrédient actif / actif

Nom de l'ingrédient Base de force Force

Cypionate de testostérone (TESTOSTERONE) Cypionate de testostérone 200 mg dans 1 ml

ingrédients inactifs

Nom de l'ingrédient Force

BENZOATE DE BENZYLE 0,2 ml dans 1 ml

HUILE DE COTON 560 mg dans 1 ml

L'ALCOOL BENZYLIQUE 9,45 mg dans 1 mL

Emballage

# Code de l'article Description du paquet

1 NDC: 62756-016-40 1 FLACON MULTI-DOSE en 1 CARTON

1 10 mL en 1 FLACON, MULTI-DOSE

Information marketing

Catégorie de marketing Numéro de demande ou référence de monographie Date de début de commercialisation Date de fin du marketing

ANDA ANDA201720 17/06/2013

Étiqueteuse - Sun Pharmaceutical Industries Limited (650172430)

Établissement

prénom Adresse ID / FEI Opérations

Sun Pharmaceutical Industries Limited 725959238 ANALYSE (62756-017), FABRICATION (62756-017)


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