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Letrozole (Femara) en poudre (112809-51-5)

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1. Qu'est-ce que la poudre de Letrozole (Femara) brute?


Le létrozole est un anti-œstrogène de la famille des inhibiteurs de l'aromatase (IA) et il est l'un des plus puissants et puissants de tous les IA. En fait, sa puissance est parfois trop difficile à gérer pour une utilisation hors étiquette. Letrozole a d'abord obtenu l'approbation de la FDA américaine en 1997 et entrerait sur le marché sous la marque Femara à travers Novartis. Bien que Femara soit le nom commercial prédominant de l'IA, contrairement à la plupart des IA, elle est la seule généralement connue sous son nom chimique Letrozole beaucoup plus communément que sa marque dominante.

 

Letrozole a d'abord été développé dans un effort pour lutter contre le cancer du sein chez les femmes ménopausées. En fait, il s'avérerait pratiquement identique à l'AI déjà populaire chez Arimidex (Anastrozole). Alors qu'il est destiné au traitement du cancer du sein, comme de nombreuses IA, il a trouvé une maison accueillie parmi les utilisateurs de stéroïdes anabolisants. Letrozole est l'un des anti-oestrogènes les plus couramment utilisés parmi les utilisateurs de stéroïdes pendant l'utilisation de stéroïdes pour lutter contre les effets secondaires liés aux œstrogènes. Il est si efficace comme un anti-œstrogène à cet égard de nombreux stéroïdes anabolisants ont effectivement inversé les symptômes de la gynécomastie avec Letrozole.

 

Le létrozole est utilisé pour traiter le cancer du sein précoce chez les femmes ménopausées (changement de vie, fin des règles mensuelles) et chez qui d'autres traitements, tels que la radiothérapie ou la chirurgie, ont été nécessaires pour enlever la tumeur. Il est également utilisé pour traiter le cancer du sein précoce chez les femmes ménopausées qui ont déjà été traitées avec un médicament appelé tamoxifène (Nolvadex) pendant 5 ans.


Le létrozole est également utilisé chez les femmes qui ont connu la ménopause comme premier traitement du cancer du sein qui s'est propagé dans le sein ou dans d'autres parties du corps ou chez des femmes dont le cancer du sein s'est aggravé pendant qu'elles prenaient du tamoxifène. Letrozole est dans une classe de médicaments appelés inhibiteurs de l'aromatase non stéroïdiens. Il agit en diminuant la quantité d'œstrogène produite par le corps. Cela peut ralentir ou arrêter la croissance de certains types de cellules cancéreuses du sein qui ont besoin d'œstrogènes pour se développer.




 

2. Comment fonctionne la poudre de Letrozole (Femara)?


Letrozole est une IA, qui a pour but de bloquer l'enzyme aromatase, elle-même responsable de la production d'œstrogènes. En inhibant la production d'œstrogène, cela réduit les niveaux totaux d'œstrogènes dans le corps. Cela sera utile au patient atteint d'un cancer du sein sur la base d'un tel cancer se nourrissant souvent de l'hormone oestrogène. Il sera bénéfique pour l'utilisateur de stéroïdes anabolisants que l'excès d'œstrogène conduit souvent à certains des effets secondaires les plus couramment associés de l'utilisation de stéroïdes anabolisants.

 

Letrozole porte également la capacité d'augmenter la production naturelle de testostérone grâce à une augmentation de l'hormone lutéinisante (LH) et de l'hormone folliculo-stimulante (FSH). Il y a eu des médecins qui ont choisi Letro comme il est souvent connu pour traiter les conditions de testostérone faible, mais ce n'est normalement pas la méthode préférée de traitement.


Sans aucun doute, quand il s'agit de faible testostérone, la testostérone exogène est généralement la seule chose qui a du sens. Cependant, Letrozole peut être utile dans un tel plan en conjonction avec la testostérone exogène afin de lutter contre les effets secondaires possibles. Nous allons examiner cela dans la section des effets.

 

Letrozole abaisse les niveaux de l'hormone sexuelle féminine œstrogène dans le corps. L'œstrogène stimule la croissance de certains cancers du sein. Ces cancers du sein sont appelés sensibles aux hormones ou récepteurs hormonaux positifs. Letrozole peut arrêter ou ralentir la croissance de ces cancers.

 

Après la ménopause, les femmes ne produisent pas d'œstrogènes à partir de leurs ovaires. Mais ils produisent encore une petite quantité en utilisant une enzyme appelée aromatase qui transforme l'autre hormone sexuelle appelée androgène en œstrogène. Ce changement se produit principalement dans les tissus adipeux, les muscles et la peau. Le létrozole est un type de médicament appelé inhibiteur de l'aromatase. Il bloque l'aromatase de sorte qu'il ne peut pas changer l'androgène en œstrogène.

 

Hormones sont des substances chimiques qui sont produites par les glandes dans le corps, qui pénètrent dans le sang et provoquer des effets dans d'autres tissus.Par exemple, l'hormone testostérone faite dans les testicules est responsable des caractéristiques masculines telles que l'approfondissement de la voix et l'augmentation des poils.


L'utilisation de l'hormonothérapie pour traiter le cancer repose sur l'observation que les récepteurs d'hormones spécifiques nécessaires à la croissance cellulaire se trouvent à la surface de certaines cellules tumorales. Les thérapies hormonales agissent en arrêtant la production d'une certaine hormone, bloquant les récepteurs hormonaux, ou substituer des agents chimiquement similaires pour l'hormone active, qui ne peuvent pas être utilisés par la cellule tumorale. Les différents types de thérapies hormonales sont classés par leur fonction et / ou le type d'hormone qui est effectuée.





3. Comment utiliser la poudre brute de Letrozole (Femara) ?


Letrozole en tant qu'anti-oestrogène est extrêmement salutaire aux patients de cancer du sein. De nombreuses formes de cancer du sein se nourrissent activement de l'hormone oestrogène. En inhibant la production d'œstrogène, qui à son tour réduit la quantité d'œstrogènes circulants dans le corps, cela a la capacité d'affamer le cancer.


Pendant des années, Nolvadex était la forme de traitement préférée à cette fin. Nolvadex se lie activement au récepteur d'oestrogène, empêchant ainsi la liaison d'oestrogène. Cependant, il n'inhibe pas ou n'abaisse pas la production. Nolvadex est toujours extrêmement précieux dans les plans de traitement du cancer du sein, mais de nombreux médecins, en particulier dans les cas extrêmes ont commencé à utiliser d'abord les IA. Une fois le cancer en rémission, à ce stade, un SERM comme Nolvadex peut remplacer l'IA dans un effort pour protéger contre la réapparition du cancer.

 

Pour l'utilisateur de stéroïdes anabolisants, le même effet anti-oestrogénique fourni par Letrozole est extrêmement bénéfique. Beaucoup de stéroïdes anabolisants ont la capacité d'augmenter les niveaux d'œstrogènes en raison de l'interaction de la testostérone avec l'enzyme aromatase. Comme les niveaux d'oestrogène augmentent, ceci peut mener à la gynécomastie et à la rétention d'eau excessive.


Si la rétention d'eau devient grave, cela peut à son tour promouvoir l'hypertension artérielle. Alors que de nombreux stéroïdes anabolisants ont la capacité d'aromatiser et de promouvoir une augmentation de l'œstrogène, tous les stéroïdes anabolisants ne portent pas cette capacité. Cependant, de nombreux stéroïdes communs portent cette capacité, y compris Methandrostenolone (Dianabol) ainsi que toutes les formes de testostérone. Les hormones Nandrolone (Deca Durabolin, Durabolin, NPP, etc.) et Boldenone (Equipoise) ont également la capacité d'aromatiser dans une certaine mesure.


Nandrolone aromatise à environ 20% du taux de testostérone et de Boldenone à environ 50%. Alors que les deux aromatisent significativement moins que la testostérone, il suffit de promouvoir les effets secondaires liés aux œstrogènes. La probabilité est augmentée avec Nandrolone car elle porte une forte nature de progestine. La progestérone a la capacité de stimuler le mécanisme oestrogénique et peut mener à la gynécomastie. AI comme Letrozole peut être utile lors de l'utilisation de tous les stéroïdes précités.




En incluant Letrozole dans un cycle qui contient des stéroïdes anabolisants aromatisants, cela peut prévenir les effets secondaires liés aux œstrogènes. Cela protégera l'individu contre la gynécomastie et la rétention d'eau. En outre, alors que de nombreux stéroïdes peuvent promouvoir l'hypertension artérielle malgré l'aromatisation, une IA améliorera les chances de l'individu lorsque la rétention d'eau est le coupable. L'excès de rétention d'eau excessive est normalement la première cause d'hypertension artérielle chez les utilisateurs de stéroïdes.

 

Indéniablement, AI comme Letrozole sont les moyens les plus efficaces pour lutter contre les effets secondaires liés aux œstrogènes. Cependant, ils peuvent également avoir un impact négatif sur le cholestérol. Les IA seules ne semblent pas avoir un fort effet négatif sur le cholestérol, mais lorsqu'elles sont associées à un stéroïde aromatisant comme la testostérone, l'effet néfaste du cholestérol est amélioré.


Pour cette raison, beaucoup trouveront SERM comme le citrate de tamoxifène (Nolvadex) devrait être leur premier choix dans la protection d'oestrogène. Les SERM n'affecteront pas négativement le cholestérol; en fait, les SERM, bien qu'anti-oestrogéniques, agissent activement en tant qu'oestrogènes dans le foie et, à leur tour, favorisent des taux de cholestérol plus sains. Nous verrons ceci plus en détail dans la section sur les effets secondaires, et bien que le Letrozole puisse être utilisé sans effet négatif sur le cholestérol, cela demandera un certain effort de votre part.


Grâce à sa capacité à promouvoir la production naturelle de testostérone, Letrozole est souvent un choix attrayant pour les plans de Post Cycle Therapy (PCT). Cela peut également rendre attrayant pour le traitement de testostérone faible, mais ce n'est souvent pas suffisant. Cependant, pour les besoins du PCT, bien qu'il puisse être efficace, il n'est généralement pas recommandé. Le but principal de PCT est de stimuler la production naturelle de testostérone, que Letrozole peut très bien faire.


Cependant, une partie de l'objectif de PCT est également la normalisation, ce qui sera difficile avec des niveaux d'oestrogène sévèrement supprimés. L'œstrogène est une hormone importante car il favorise un système immunitaire plus fort et des niveaux de cholestérol plus sains. Pour l'utilisateur de stéroïdes anabolisants, son meilleur pari pour PCT est de rester avec les SERM pour ses besoins naturels de production de testostérone.




 

4. Dosage de poudre de Letrozole (Femara)


Dose habituelle chez l'adulte pour le cancer du sein

2,5 mg par voie orale une fois par jour

 

Durée de la thérapie:

-Adjuvant et Extended Adjuvant Settings: La durée optimale est inconnue; arrêter le traitement à la rechute.

-Advanced Disease: Jusqu'à ce que la progression de la tumeur est évidente.

 

Les usages:

- Traitement adjuvant des femmes ménopausées atteintes d'un cancer du sein précoce à récepteurs hormonaux positifs.

- Traitement adjuvant prolongé du cancer du sein précoce chez les femmes ménopausées ayant reçu 5 ans de traitement adjuvant au tamoxifène.

-Premier traitement de première ligne du cancer du sein avancé chez les femmes ménopausées atteintes d'un cancer du sein avec ou sans métastases, à récepteurs hormonaux positifs ou non connus; traitement de deuxième intention du cancer du sein avancé chez les femmes ménopausées avec progression de la maladie après un traitement anti-œstrogène.

 

Dose habituelle chez l'adulte pour le cancer du sein - Adjuvant

2,5 mg par voie orale une fois par jour

 

Durée de la thérapie:

-Adjuvant et Extended Adjuvant Settings: La durée optimale est inconnue; arrêter le traitement à la rechute.

-Advanced Disease: Jusqu'à ce que la progression de la tumeur est évidente.

 

Les usages:

- Traitement adjuvant des femmes ménopausées atteintes d'un cancer du sein précoce à récepteurs hormonaux positifs.

- Traitement adjuvant prolongé du cancer du sein précoce chez les femmes ménopausées ayant reçu 5 ans de traitement adjuvant au tamoxifène.

-Premier traitement de première ligne du cancer du sein avancé chez les femmes ménopausées atteintes d'un cancer du sein avec ou sans métastases, à récepteurs hormonaux positifs ou non connus; traitement de deuxième intention du cancer du sein avancé chez les femmes ménopausées avec progression de la maladie après un traitement anti-œstrogène.

 

Dans le traitement du cancer du sein, la dose standard de Letrozole sera normalement de 2,5 mg par jour. C'est une dose extrêmement puissante et sera normalement administrée jusqu'à ce que le cancer disparaisse. Dans de nombreux cas, au moment de la rémission, le patient passera de Letrozole à Nolvadex dans un scénario de plan de traitement préventif.

 

Pour l'utilisateur de stéroïdes anabolisants, les doses de Letrozole seront normalement beaucoup plus faibles. Même avec l'utilisation de stéroïdes anabolisants, un dosage de 2,5 mg sera normalement trop élevé et pourrait potentiellement drainer l'individu de l'énergie; en fait, c'est presque garanti. La seule exception que nous pourrions faire pour une telle dose serait de combattre les premiers symptômes de la gynécomastie.


Si les symptômes commencent à apparaître 7-14 jours à une dose de 2,5 mg par jour peut inverser les symptômes. Une fois que les symptômes commencent à disparaître, l'individu devrait être capable de réduire sa dose à un niveau plus raisonnable et de le maintenir pendant le reste du cycle. Si cela ne fonctionne pas, il y a de fortes chances que les symptômes se soient déjà enflammés. Lorsque cela arrive, la seule chose qui va supprimer votre gynécomastie est la chirurgie.


Pour la protection standard liée aux œstrogènes, la plupart des hommes trouveront 0.5-1mg tous les deux jours pour être plus que suffisant. Lorsqu'il est utilisé comme un anti-œstrogène dans les plans de traitement de la testostérone faible, encore moins peut être nécessaire. Pour le bodybuilder compétitif, les 7-14 derniers jours avant la compétition, un 1mg complet par jour avant le spectacle peut être une dose solide et aidera grandement à la sécheresse et un regard plus serré. Cependant, ce n'est pas une dose que la plupart voudraient maintenir pendant une longue période car cela peut être dur.




 

5. Avertissement de poudre de Letrozole (Femara)


Avant de prendre le létrozole,

Dites à votre médecin et à votre pharmacien si vous êtes allergique au létrozole, à tout autre médicament ou à l'un des ingrédients des comprimés de létrozole. Demandez à votre pharmacien une liste des ingrédients.


Informez votre médecin et votre pharmacien des autres médicaments sur ordonnance et sans ordonnance, des vitamines, des suppléments nutritionnels et des produits à base de plantes que vous prenez ou prévoyez prendre. Assurez-vous de mentionner l'un ou l'autre des médicaments suivants: les médicaments qui contiennent de l'œstrogène, comme l'hormonothérapie substitutive (HTS) et les contraceptifs hormonaux (pilules contraceptives, timbres transdermiques, bagues et injections); le raloxifène (Evista); et le tamoxifène (Nolvadex).


Dites à votre médecin si vous avez un taux élevé de cholestérol, l'ostéoporose (état dans lequel les os sont fragiles et se cassent facilement), ou une maladie du foie.


Vous devez savoir que le létrozole ne doit être pris que par des femmes ménopausées qui ne peuvent pas tomber enceintes. Cependant, si vous êtes enceinte ou allaitez, vous devez en informer votre médecin avant de commencer à prendre ce médicament. Letrozole peut nuire au fœtus.


vous devriez savoir que le létrozole peut vous rendre somnolent. Ne conduisez pas une voiture ou n'utilisez pas de machines tant que vous ne savez pas comment ce médicament vous affecte.

 

Dites à tous vos fournisseurs de soins de santé que vous prenez ce médicament. Cela inclut vos médecins, infirmières, pharmaciens et dentistes.


Évitez de conduire et d'effectuer d'autres tâches ou actions qui vous demandent d'être vigilants jusqu'à ce que vous voyiez comment le létrozole vous affecte.


Ce médicament peut causer des os faibles. Cela peut arriver plus souvent s'il est utilisé depuis longtemps. Cela peut augmenter le risque de fractures. Appelez votre médecin immédiatement si vous avez des douleurs osseuses.

Faites un test de densité osseuse comme vous l'a dit votre médecin. Parlez avec votre médecin.

Faites vérifier le travail de sang comme vous l'a dit le médecin. Parlez avec le docteur.

Prenez du calcium et de la vitamine D comme vous l'a dit votre médecin.


Si vous avez 65 ans ou plus, prenez ce médicament avec précaution. Vous pourriez avoir plus d'effets secondaires.

Ce médicament peut affecter la fertilité. Les problèmes de fertilité peuvent conduire à ne pas être en mesure de tomber enceinte ou d'engendrer un enfant. Parlez avec le docteur.


Ce médicament peut causer des dommages au bébé à naître si vous le prenez pendant que vous êtes enceinte.

Si vous êtes en mesure de devenir enceinte, un test de grossesse sera effectué pour montrer que vous n'êtes pas enceinte avant de commencer le létrozole. Parlez avec votre médecin.


Utilisez un moyen de contraception fiable pour prévenir la grossesse pendant la prise de ce médicament et pendant au moins 3 semaines après votre dernière dose.


Si vous êtes enceinte pendant votre traitement par létrozole ou dans les 3 semaines suivant votre dernière dose, appelez immédiatement votre médecin.





6. Quels sont les effets secondaires possibles de la poudre brute de Letrozole (Femara)?


Les effets secondaires de Letrozole couvriront une large gamme et seront très similaires à Arimidex. La faiblesse et la fatigue sont deux des effets secondaires les plus communs de l'utilisation de Letrozole. Cependant, pour l'utilisateur des stéroïdes anabolisants, ce ne sera normalement pas un problème.


L'utilisation de stéroïdes anabolisants devrait prévenir de tels états tant que la suppression des œstrogènes n'est pas prise trop loin. L'exception serait son utilisation lors d'un cycle de préparation au concours de culturisme dur. Pendant un régime de bodybuilding dur, l'individu sera normalement très faible et fatigué à la fin de son régime dû à l'entraînement extrêmement intense et à l'apport calorique très bas. Au-delà des problèmes d'énergie possibles, les effets secondaires les plus communs de l'utilisation de Letrozole incluent:


Maux de tête

Hypertension

Les bouffées de chaleur

Douleur articulaire

Dépression

Letrozole a également été montré pour avoir la capacité de diminuer considérablement la teneur minérale osseuse, ce qui pourrait augmenter le risque d'ostéoporose. Cela ne devrait cependant pas être un grand risque pour le stéroïde anabolisant, car la plupart des stéroïdes ont la capacité de promouvoir le contenu minéral osseux dans une certaine mesure, en particulier Nandrolone.


Comme avec tous les médicaments et tout ce que nous mettons dans notre corps, les effets secondaires de Letrozole entoureront largement possible et non garanti. Nous sommes tous différents et réagissons différemment à des substances différentes. C'est quelque chose que vous devez garder à l'esprit, et si les effets secondaires de Letrozole s'avèrent être trop difficiles à gérer, des médicaments alternatifs devraient être examinés.




L'effet secondaire final de Letrozole entoure le cholestérol, en particulier une réduction du cholestérol HDL. Seul, il ne semble pas avoir un fort impact statistique, mais pour l'utilisateur de stéroïdes anabolisants cela peut être une préoccupation. Beaucoup de stéroïdes anabolisants ont déjà la capacité d'affecter négativement le cholestérol, et lorsqu'il est associé à une IA, il semble être grandement exaspéré.


Des études ont montré que les doses thérapeutiques de testostérone ont très peu d'effet négatif sur le cholestérol, mais les mêmes doses peuvent supprimer le cholestérol HDL jusqu'à 25% lorsqu'il est associé à une IA. Lorsque la testostérone est administrée à un niveau supraphysiologique, un niveau minimal de suppression des HDL est normalement attendu. Lorsque le même niveau de dosage est associé à une IA, les données montrent qu'une suppression de 20% ou plus du cholestérol HDL est une possibilité très réelle.

 

En raison des effets indésirables possibles sur le cholestérol, en particulier pour les utilisateurs de stéroïdes anabolisants, un mode de vie favorable au cholestérol devient impératif. Un mode de vie sain va grandement tourner autour de votre régime alimentaire. Les sucres simples et les graisses saturées devraient être limitées et les acides gras oméga devraient être une grande partie de votre alimentation.


Une supplémentation journalière en huile de poisson est recommandée. Beaucoup peuvent également trouver un supplément antioxydant de cholestérol pour être utile. En outre, la mise en œuvre de nombreuses activités cardiovasculaires dans votre routine est très importante. Un certain type d'activité cardiovasculaire quotidienne est conseillé.

 

En raison des problèmes potentiels de cholestérol, de nombreux utilisateurs de stéroïdes anabolisants devront utiliser SERM pour lutter contre les effets secondaires oestrogéniques lorsque cela est possible. SERM ne fera pas toujours le travail, mais ils peuvent travailler et fonctionneront beaucoup mieux que beaucoup d'utilisateurs de stéroïdes croient. Si une AI est nécessaire, certains ont suggéré qu'une dose quotidienne de Nolvadex à 10 mg par jour avec votre IA pourrait aider à protéger les niveaux de cholestérol en raison de la promotion active des taux de cholestérol plus sains du SERM.



 

 

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